[其他]咪唑啉酮化合物及其制备方法无效
| 申请号: | 87107864 | 申请日: | 1987-11-13 |
| 公开(公告)号: | CN87107864A | 公开(公告)日: | 1988-08-31 |
| 发明(设计)人: | 武田幹男;稻毛勝;和田博;玉木元;落合乔 | 申请(专利权)人: | 田辺制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D403/04;C07D401/06;C07D403/06;A61K31/415;A61K31/495;//;23334;21372) |
| 代理公司: | 上海专利事务所 | 代理人: | 全永留 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 咪唑 化合物 及其 制备 方法 | ||
1、一种具有以下一般式的咪唑啉酮化合物或其药用上可接受的盐类,其特征在于所述的化合物
其中R代表取代或未取代的5或6员的含氮的杂环单环基团;环A代表取代或未取代的苯基;Y代表亚乙烯基或亚乙炔基;m代表1至6;n代表0,1或2;而Q代表亚甲基或一个单键。
2、如权利要求1所述的化合物,其特征在于其中R为吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或噻唑基,所述的任何一个基团都可以任意地具有一个选自低级烷基、低级烷氧基和卤素原子的取代基;环A为苯基或是具有1或2个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、低级烷硫基、三卤化低级烷基及硝基的取代基的苯基。
3、如权利要求2所述的化学物,其特征在于其中R为吡啶基、具有一个选自低级烷基、低级烷氧基、及卤素原子的取代基的吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基或噻唑基。
4、如权利要求3所述的化合物,其特征在于其中Y为亚乙烯基。
5、如权利要求4所述的化合物,其特征在于其中R为吡啶基、低级烷氧吡啶基、哒嗪基或嘧啶基。
6、如权利要求5所述的化合物,其特征在于其中环A为苯基或具有1至2个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素原子及三卤化低级烷基的取代基的苯基。
7、如权利要求6所述的化合物,其特征在于其中R为吡啶基、低级烷氧吡啶基或嘧啶基。
8、如权利要求7所述的化合物,其特征在于其中环A为苯基或具有一个选自低级烷基、低级烷氧基、卤素原子、三卤化-甲基的取代基的苯基;而m为1至4。
9、如权利要求8所述的化合物,其特征在于其中R为吡啶基或嘧啶基,环A为苯基或具有选自低级烷基及卤素原子的取代基的苯基;m为1至3;n为1;而Q为一个单键。
10、如权利要求9所述的化合物,其特征在于其中环A为苯基、甲苯基或氯苯基。
11、如权利要求10所述的化合物,其特征在于其中R为3-吡啶基、4-吡啶基、或2-嘧啶基;环A为苯基、3-甲苯基、2-氯苯基、3-氯苯基或4-氯苯基。
12、如权利要求11所述的化合物,其特征在于所述化合物为1-肉桂基-3-(3-吡啶基)-2-咪唑啉酮,或其药用上可接受的盐类。
13、如权利要求11所述的化合物,其特征在于所述化合物为(E)-1-肉桂基-3-(3-吡啶基)-2-咪唑啉酮,或其药用上可接受的盐类。
14、一种制备具有下列一般式的化合物或其药用上可接受盐的方法,
(其中R代表一个被取代或未经取代的5或6员的含氮的杂环单环基团;环A代表一个经取代或未经取代的苯基;Y代表亚乙烯基或亚乙炔基;m代表1至6;n代表0,1,2;而Q代表亚甲基或一个单键)其特征在于所述方法包括以下步骤:
(A)将具有以下一般式的化合物(Ⅱ)
(其中环A、Y、m及n的意义与上述相同而X1代表一个反应性残基)与具有以下一般式的化合物(Ⅲ)
(其中R及Q的意义与上述相同)或其盐类进行缩合反应;
(B)将具有下列一般式的化合物(Ⅳ)或其盐类
(其中符号意义同上)
与羰基化剂进行反应,或者
(C)将具有下列一般式的化合物(Ⅴ)或其盐类
(其中符号意义同上)
与氧化剂进行反应,或者
(D)将具有下列一般式的化合物(Ⅵ)或其盐类
与具有下列一般式的化合物(Ⅶ)
(其中X2及X3代表反应性残基)进行缩合,以及
(E)如有必要,将由此得到的产品转化成它的药用上可接受的盐类。
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