[发明专利]制备新的取代的1-哌啶亚烷基-吡啶并嘧啶酮或噻唑并嘧啶酮的方法

权利要求书

1、制备具有式(Ⅰ)的化合物或其可药用的酸加成盐的方法，

其中

R是氢或C_1-6烷基；

R¹和R²分别选自一组包括氢、卤素、羟基，

C_1-6烷氧基和C_1-6烷基的基团；

X是氧或S；

AlK是C_2-4二价烷基；和

Q是式(b)基团〈＆＆〉  (b)

其中R⁵是氢或C_1-6烷基；

Z是-S-，-CH₂-，或-CR⁶=CR⁷-，该R⁶和R⁷分别是独立的氢或C_1-6烷基；和

A是二价基团-CH₂-CH₂-，-CH₂-CH₂-CH₂-或-CR⁸=CR⁹-，该R⁸和R⁹分别是氢，卤素、氨基或C_1-6烷基其特征在于：

在惰性溶剂中使式(Ⅱ)酯

其中W表示活性酯残基与下式的哌啶反应

或按已知的基团转变的方法，将结构式(Ⅰ)的化合物相互转变，并且如果需要，可用适当的酸将结构式(Ⅰ)的化合物转变成具有治疗作用的无毒的酸加成盐，或反过来用碱将酸加成盐转变成为游离碱；和/或制备其立体化学上的异构体。

2、制备选自一组包括3-[2-[4-[6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并-[1，2-a]嘧啶-4-酮或其可药用的酸加成盐的方法，其特征在于使3-（2-氯乙基）-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4H酮或其酸加成盐，在合适的惰性溶剂中与6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异噁唑或其酸加成盐反应;并且如果需要，可用适当的酸处理，使得到的化合物转变成具有治疗活性并且无毒的酸加成盐，或相反，用碱将酸加成盐转变成游离碱。

3、制备选自一组包括3-[2-[4-[6-氟-1，2苯并异噁唑-3-基-）哌啶基]乙基]-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮，或其可药用的酸加成盐的方法，其特征在于使3-（2-氯乙基）-2-甲基-4H-吡啶[1，2-a]嘧啶-4-酮或其酸加成盐与6-氟-3-（4-哌啶基）-1，2-苯并异噁唑或其酸加成盐在适当的惰性溶剂中反应;并且如果需要，可用适当的酸处理，使得到的化合物转变成具有治疗活性并且无毒的酸加成盐，或相反，用碱将酸加成盐转变成游离碱。