[发明专利]四环螺旋乙内酰脲的制备方法无效
| 申请号： | 85105989.9 | 申请日： | 1985-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN1015367B | 公开（公告）日： | 1992-02-05 |
| 发明（设计）人： | R·C·施努尔 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/20 | 分类号： | C07D471/20;A61K31/495;//;23500;24100;22500) |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 螺旋 乙内酰脲 制备 方法 | ||
1、一种按下列通式(Ⅰ)的具生物活性四环螺乙内酰脲衍生物及其适于药物的酸加成盐的制备方法，
(Ⅰ)
其中X是氟或氯；R是选自以下基团：(a)氢，(C1-C9)烷基，(C2-C9)链烯基，(C5-C7)环烷基，苄基，4-羟基苄基，吡啶基，HSCH2-，CH3SCH2-，CH3SCH2CH2-，FCH2-，HOCH2-，CH3CH(OH)-，CH3CH(OH)CH2-，HOOCCH2-，HOOCCH2CH2-，H2NCOCH2-，H2NCOCH2CH2-，H2NCH2CH2CH2CH2-，
苯基或取代的苯基，其中取代基是氯，氟，溴，羟基，甲基，甲氧基，三氟甲基，-COCH3，-N(CH3)2，-SCH3，-SOCH3，-SO2CH3，-COOH，-CONH2，-COOCH3或-CONAlk，其中Alk是1到6个碳原子的低级烷基，或(b)-CONH2，-CONH(CH2)2OH，-CONH-环已基，-CONlH-正丁基，-CONH(CH2)3N(CH3)2，-CON(C2H5)2，
其特征在于：
(i)当R是(a)时，将式(Ⅱ)的胺中间体
(Ⅱ)
其中X如上定义，与式(Ⅲ)的α-酮酸、酯或盐在酸性催化剂存在下进行反应，
(Ⅲ)
式(Ⅲ)中R如上定义，M是氢、(C1-C4)烷基或一种碱金属；或(ii)当R是(b)时，将式(Ⅰ′)的乙酯
(Ⅰ′)
其中的X如上定义，与式HNR1R2的合适的胺进行反应，该胺中R1和R2都是氢或乙基，或R1是氢而R2是正丁基，环已基，二甲基氨丙基或2-羟基乙基，或R1和R2一起与和它们相连接的氮原子形成一个吡咯烷环或吗啉代环，以及
制备适于药物的酸加成盐，包括在适当的溶剂介质中，将上述基本形式的化合物与适当的无机酸或有机酸反应，然后蒸发除去所述溶剂。
2、按照权利要求1的方法，其特征在于，在步骤（ⅰ）中所使用的酸催化剂是浓盐酸或冰乙酸。
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