[发明专利]醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用

说明书

本发明公开了一种醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，所述的醋酸格拉替雷药物组合物包含醋酸格拉替雷与生物素钠。本发明的优点是：醋酸格拉替雷和生物素钠组合物，在肝硬化的预防和治疗中应用有效，其在治疗经四氯化碳（CClsubgt;4/subgt;）诱导肝损伤构建的肝硬化模型小鼠时，可以显著降低炎症因子和肝硬化标志物的表达，减少肝脏中胶原纤维沉积；而且，在对以TGF‑β1干预激活的人肝星状细胞LX‑2作用时，可以显著抑制LX‑2细胞的增殖，减少LX‑2细胞中COL1A1合成、α‑SMA和LN沉积。

技术领域

本发明涉及医药生物技术领域，涉及醋酸格拉替雷与生物素钠组合物在疾病治疗药物中的应用。

背景技术

肝硬化(Hepatic Cirrhosis，HC)是一种常见的慢性肝病，可由一种或多种原因引起肝脏损害，肝脏呈进行性、弥漫性、纤维性病变。具体表现为肝细胞弥漫性变性坏死，继而出现纤维组织增生和肝细胞结节状再生，这三种改变反复交错进行，结果肝小叶结构和血液循环途径逐渐被改建，使肝变形、变硬而导致肝硬化。该病早期无明显症状，后期则出现一系列不同程度的门静脉高压和肝功能障碍，直至出现上消化道出血、肝性脑病等并发症死亡。

当前，肝硬化并无有效的治疗药物，病患主要以休养和调理为主，包括使用中草药的辩证医治，通过增强病患自身的免疫力，间接调养和预防及治疗肝硬化。

为了填补现有技术没有肝硬化病症治疗药物的空白，本发明采用的技术方案是：醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，所述的醋酸格拉替雷药物组合物包含醋酸格拉替雷与生物素钠。

进一步地，前述的醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，醋酸格拉替雷与生物素钠的质量比为1:10。

进一步地，前述的前述的醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，醋酸格拉替雷药物组合物用作炎症因子抑制剂，所述的炎症因子包括白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)其中的一种或多种。

进一步地，前述的前述的醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，醋酸格拉替雷药物组合物用作人肝星状细胞活化的抑制剂。

更进一步地，前述的前述的醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，醋酸格拉替雷药物组合物用作人肝星状细胞中纤维化标志物的抑制剂，所述的纤维化标志物包括蛋白Ι型胶原(COL1A1)、平滑肌肌动蛋白(α-SMA)和层粘连蛋白(LN)。

进一步地，前述的前述的醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，所述的生物素钠由生物素制得。

更进一步地，前述的前述的醋酸格拉替雷药物组合物在肝硬化预防及治疗药物中的应用，所述的醋酸格拉替雷药物组合物是通过将醋酸格拉替雷与生物素钠溶解后配制。

本发明的优点是：一、提供了一种醋酸格拉替雷和生物素钠组合物的新的应用方式，醋酸格拉替雷和生物素钠组合物在肝硬化的预防和治疗药物中应用，其在治疗经四氯化碳(CCl₄)诱导肝损伤构建的肝硬化模型小鼠时，可以显著降低炎症因子和肝硬化标志物的表达，减少肝脏中胶原纤维沉积；而且，在对以TGF-β1干预激活的人肝星状细胞LX-2作用时，可以显著抑制LX-2细胞的增殖，减少LX-2细胞中COL1A1合成、α-SMA和LN沉积，因此醋酸格拉替雷和生物素钠组合物在肝硬化的预防和治疗中应用的效果显著。二、本发明中，醋酸格拉替雷与生物素钠药物组合物有协同增效的免疫调节作用，应用于肝硬化病症的预防和治疗，填补现有技术没有肝硬化病症治疗药物的空白。

附图说明

图1是实施例2中醋酸格拉替雷和生物素钠组合物对人肝星状细胞LX-2细胞增殖活力的试验评价。

图2是实施例3中醋酸格拉替雷和生物素钠组合物对人肝星状细胞LX-2成纤维作用的试验评价：蛋白Ι型胶原(COL1A1)含量。