[发明专利]聚合物多肽的制备方法有效
| 申请号： | 201210203165.X | 申请日： | 2012-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN102718963A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 曾国良;刘飞;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C08G69/48 | 分类号： | C08G69/48;C08G69/42 |
| 代理公司： | 深圳市深佳知识产权代理事务所(普通合伙) 44285 | 代理人： | 唐华明 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学技术领域，涉及一种聚合物多肽的制备方法，公开了一种制备醋酸格拉替雷的方法。本发明所述制备方法以丙氨酸、ξ-三氟乙酰基赖氨酸、γ-苄基谷氨酸、酪氨酸的羧基内酸酐为原料，在二氧六环中用二乙胺作为引发剂引发聚合，得到带有保护基的聚合物，所得带有保护基的聚合物在18-30℃下与20-25%溴化氢醋酸溶液进行脱苄基反应，反应液倒入冰水中析出固体，所得固体用乙醚洗涤，过滤后收集固体，加入哌啶水溶液脱除三氟乙酰基得到格拉替雷粗产品溶液，纯化制得醋酸格拉替雷。与现有技术相比，本发明所述制备方法操作简单、对醋酸格拉替雷分子量影响小，醋酸格拉替雷收率高，适合于醋酸格拉替雷大规模产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 聚合物 多肽 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备醋酸格拉替雷的方法，其特征在于，包括以下步骤：1）以丙氨酸、ξ‑三氟乙酰基赖氨酸、γ‑苄基谷氨酸、酪氨酸的羧基内酸酐为原料，在二氧六环中用二乙胺作为引发剂引发聚合，得到带有保护基的聚合物；2）取步骤1）所得带有保护基的聚合物在18‑30℃下与20‑25%溴化氢醋酸溶液进行脱苄基反应，反应结束后反应液倒入冰水中析出固体；3）取步骤2）所得固体用乙醚洗涤，过滤后收集固体；4）向步骤3）所得固体中加入哌啶水溶液脱除三氟乙酰基得到格拉替雷粗产品溶液，纯化制得醋酸格拉替雷。
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- 2014-10-24 - 2018-08-21 - C08G69/48
- 本发明公开了硫辛酸修饰的聚乙二醇‑聚氨基酸两亲三嵌段共聚物的制备和应用，所述两亲三嵌段聚合物的亲水链为聚乙二醇，中间疏水链段为聚谷氨酸苄酯，末端疏水链段为聚苯丙氨酸，且中间链段的侧链用硫辛酸修饰。所述两亲三嵌段聚合物在水中自组装形成外冠为聚乙二醇，中间壳为硫辛酸修饰的聚谷氨酸苄酯，内核为聚苯丙氨酸的聚合物纳米胶束；可以通过对纳米胶束进行交联，得到稳定的还原敏感的壳交联纳米胶束，使得纳米胶束在细胞外和血液中不易解离，从而保证纳米胶束包封的药物稳定；一旦进入肿瘤细胞，纳米胶束则快速解交联而解离，将药物快速释放出来，产生高效治疗效果；克服了药物在体内易泄漏、输送效率低、细胞内释放慢等局限。
- 一种杂化交联动态聚合物及其应用-201710055976.2
- 不公告发明人 - 翁秋梅
- 2017-01-25 - 2018-07-31 - C08G69/48
- 本发明公开了一种杂化交联动态聚合物，其含有无机硼酸酯键以及由普通共价键形成的普通共价交联，其中，普通共价交联在至少一个交联网络中达到普通共价交联的凝胶点以上。此类动态聚合物结合了动态共价键与普通共价交联各自的优势，并通过对反应物结构的调控，可制备出结构丰富，性能多样的聚合物材料。动态聚合物中无机硼酸酯键具有的动态可逆性，使得聚合物可体现出刺激响应性等功能特性，在特定结构中对材料起到增韧、阻尼、抗冲击等作用；而普通共价交联又赋予了聚合物以一定的强度和稳定性。该动态聚合物可用于制作减震缓冲材料、抗冲击防护材料、韧性材料、密封材料、力传感器等。
- 胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物的合成及应用-201410592109.9
- 李玉玲;沈玉玲;王赛;杜百祥 - 江苏师范大学
- 2014-10-24 - 2018-07-03 - C08G69/48
- 本发明公开了胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物的合成及应用，所述嵌段共聚物的亲水链为聚乙二醇，疏水链为聚氨基酸，小分子胆酸修饰聚氨基酸末端，聚氨基酸的侧链为硫辛酰基，硫辛酸与疏水的聚氨基酸中的氨基反应形成酰胺键；可以通过对胆酸修饰的聚氨基酸嵌段共聚物自组装形成的纳米胶束进行交联，得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米胶束，使得纳米胶束在细胞外和血液中不容易被破坏，从而保证纳米胶束包裹的药物稳定；一旦进入肿瘤细胞，纳米胶束则能快速解交联而解离，药物快速释放出来，产生高效治疗作用；克服了药物在体内提前释放、运载效率低、细胞内释放慢等不足。
- 一种水溶性的氨基酸嵌段共聚物及其制备方法和应用-201610340274.4
- 汤朝晖;吕世贤;于海洋;马胜;周卉聪;陈学思 - 中国科学院长春应用化学研究所
- 2016-05-20 - 2018-07-03 - C08G69/48
- 本发明提供了一种水溶性的氨基酸嵌段共聚物、其制备方法及应用，该氨基酸嵌段共聚物具有式I或式II结构；R1为氢、烷基或取代烷基；R2为‑NH‑或‑R5(CH2)rNH‑；R3为氢、疏水基团和活性药物基团中的一种或多种；R4为苯甲基、胆固醇甲酰基、乙酰基、胆酸基、脱氧胆酸基或C4～C20的烷基。该氨基酸嵌段共聚物为具有优良水溶性的多肽共聚物，可用于生物材料如药物递送领域。该材料冻干后复溶效果良好，能克服当前高分子材料或高分子纳米药物水溶性差的缺陷。当该材料通过修饰而含有疏水基团或者化学键合有生物活性的药物，即使修饰后的高分子材料或键合药仍能保持优异的水溶性和复溶能力，在生物材料领域有潜在应用前景。
- 改性氨基酸聚合物、其制备方法及其应用-201510992129.X
- 施闽;杨斯盛;石碧 - 四川达威科技股份有限公司
- 2015-12-25 - 2018-06-26 - C08G69/48
- 本发明提供了一种改性氨基酸聚合物的制备方法，其包括：将氨基酸、改性分子与活性小分子在溶剂中反应，得到改性氨基酸聚合物；所述改性分子为包含氨基和羧基中的一种的脂肪族化合物或芳香族化合物；所述活性小分子为包含至少两种以上活性官能团的分子。本发明还提供了一种改性氨基酸聚合物，其由氨基酸、改性分子与活性小分子反应制备得到。本申请制备的改性氨基酸聚合物是一种两性材料，其作为复鞣剂具有较好的复鞣效果。
- 聚烯烃多胺与多酸酐的共聚物及其制备方法-201380062363.1
- Y·常;C·D·斯托克斯;D·L·摩根 - 雪佛龙奥伦耐有限责任公司
- 2013-11-06 - 2018-06-12 - C08G69/48
- 本发明提供聚合物多胺与多酸酐的共聚物以及它们的制备方法，其中聚合物多胺包括聚烯烃多胺。
- 专利分类
