[发明专利]氟维司群衍生物及其制备方法、应用和治疗乳腺癌的药物在审

专利信息
申请号: 202310040719.7 申请日: 2023-01-13
公开(公告)号: CN116041412A 公开(公告)日: 2023-05-02
发明(设计)人: 王攀;李闯创;刘鑫 申请(专利权)人: 香港中文大学(深圳);南方科技大学
主分类号: C07J43/00 分类号: C07J43/00;C07J51/00;C07J41/00;A61P35/00;A61P15/14;A61K31/695;A61K31/7056;A61K31/7068;A61K31/58;A61K31/567
代理公司: 华进联合专利商标代理有限公司 44224 代理人: 李美
地址: 518172 广东省深*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 氟维司群 衍生物 及其 制备 方法 应用 治疗 乳腺癌 药物
【权利要求书】:

1.一种氟维司群衍生物,其特征在于,具有如下结构通式:

式中,R1及R2各自独立地选自H及羟基保护基中的任一种;

R3选自H及C1~6的烷基中的任一种;

X选自中的任一种;

R4与R5不成环,R4及R5各自独立地选自-COOR6及-C(=O)-R7中的任一种,R6及R7各自独立地选自H及C1~6的烷基中的任一种,或者,R4与R5成六元氧杂环;

R8选自C3~9环烷基及取代或未取代的芳基中的任一种;

R9及R10各自独立地选自H及羟基保护基中的任一种。

2.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物,其特征在于,R1及R2各自独立地选自H及TBS中的任一种,R9及R10各自独立地选自H及TBS中的任一种。

3.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物,其特征在于,R3、R6及R7各自独立地选自H及C1~3的烷基中的任一种;及/或,R8选自C3~6环烷基及取代或未取代的苯基中的任一种。

4.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物,其特征在于,X选自如下结构中的任一种:

5.根据权利要求1所述的氟维司群衍生物,其特征在于,所述氟维司群衍生物选自以下结构中的任一种:

6.一种氟维司群衍生物的制备方法,其特征在于,所述氟维司群衍生物为权利要求1~5任一项所述的氟维司群衍生物,所述制备方法包括如下步骤:

将化合物A与化合物B进行取代反应,制备所述氟维司群衍生物,或者,将化合物A与化合物B进行取代反应,再进行部分或全部脱羟基保护基、酯水解、羟基的氧化反应、酯基与格氏试剂的反应及以上反应中的任一种或几种反应;

其中,所述化合物A的结构通式为

所述化合物B选自中的任一种。

7.根据权利要求6所述的氟维司群衍生物的制备方法,其特征在于,所述化合物A为所述化合物B为R1、R2、R9及R10各自独立地为羟基保护基,所述制备方法包括:将所述化合物A和所述化合物B进行取代反应,或者,将所述化合物A和所述化合物B进行取代反应后,再脱羟基保护基,制备所述氟维司群衍生物;或者,

所述化合物A为所述化合物B为R1及R2各自独立地为羟基保护基,所述制备方法包括:将所述化合物A与所述化合物B进行取代反应,再脱去全部羟基保护基,制备所述氟维司群衍生物;或者,将所述化合物A与所述化合物B进行取代反应,脱去全部羟基保护基,再进行酯水解、羟基的氧化反应、酯基与格氏试剂的反应及以上反应中的任一种或几种反应。

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