[发明专利]一种可注射的药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其中所述药物组合物包含活性成分和药学上可接受的辅料；

所述活性成分包含卡博特韦或其药学上可接受的盐，所述辅料包含表面活性剂、助悬剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包括冻干赋形剂。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其中，所述助悬剂为纤维素类助悬剂，例如选自羧甲基纤维素及其钠盐、羟丙基纤维素及其钠盐、羟丙甲纤维素及其钠盐、甲基纤维素及其钠盐、羟乙基纤维素及其钠盐、透明质酸钠和聚乙烯吡咯烷酮中的至少一种；

和/或，所述表面活性剂选自聚山梨酯或其衍生物、以及聚乙二醇硬脂酸酯或其衍生物中的至少一种；例如，所述聚乙二醇硬脂酸酯或其衍生物选自15-羟基聚乙二醇硬脂酸酯，聚山梨酯或其衍生物选自聚山梨酯80；

和/或，所述冻干赋形剂选自甘露醇、海藻糖和葡萄糖中的至少一种；

优选地，所述辅料还含有等渗调节剂。

4.根据权利要求1-3任一项所述的药物组合物，其中，所述表面活性剂与卡博特韦或其药学上可接受的盐的重量比选自1:(0.01～100)；

和/或，所述助悬剂与卡博特韦或其药学上可接受的盐的重量比选自1:(0.01～100)；

和/或，所述冻干赋形剂与卡博特韦或其药学上可接受的盐的重量比选自1:(0.01～100)。

5.根据权利要求1-4任一项所述的药物组合物，其中，所述药物组合物为粉末，优选为可注射的粉末，还优选为可注射的冻干粉末；

优选地，所述药物组合物还包含第二种治疗剂，所述第二种治疗剂选自HIV抑制剂。

6.权利要求1-5任一项所述药物组合物的制备方法，其中，所述制备方法包括如下步骤：卡博特韦或其药学上可接受的盐的有机溶液与水混合，过滤、洗涤，得到的沉淀物与辅料混合，冷冻干燥。

7.一种药物制剂，其中，所述药物制剂包括权利要求1-5任一项所述药物组合物。

优选地，所述药物制剂包括所述药物组合物和分散溶剂。

优选地，所述药物制剂为将所述药物组合物混悬于分散溶剂中制备得到，优选为可注射的冻干粉末混悬于分散溶剂中制备得到。

优选地，所述分散溶剂为水。

优选地，所述卡博特韦或其药学上可接受的盐的浓度选自0.01～800mg/mL。

8.根据权利要求7所述的药物制剂，其中，所述药物制剂中药物组合物在分散溶剂中的粒子的粒径分布如下：D10在约0.5μm至约10μm的范围内，D50在约2μm至约25μm的范围内，D90粒径在约5μm至约50μm的范围内。

9.根据权利要求8所述的药物制剂，其中，所述药物制剂为注射剂，例如为混悬注射液。

优选地，所述药物制剂用于预防和/或治疗由人类免疫缺陷病毒感染引起的疾病。

10.权利要求7-9任一项所述药物制剂的制备方法，其中所述制备方法包括将权利要求1-5任一项所述药物组合物混悬于分散溶剂中制备得到。