[发明专利]一种氘代吲唑类化合物、药物组合物及其应用在审
申请号: | 202211451463.0 | 申请日: | 2022-11-20 |
公开(公告)号: | CN116003403A | 公开(公告)日: | 2023-04-25 |
发明(设计)人: | 郭炳华;闫海磊;温杰 | 申请(专利权)人: | 药康众拓(北京)医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07B59/00;A61K31/437;A61P3/10;A61P3/04;A61P9/12;A61P3/06;A61P9/10;A61P1/16;A61P25/16;A61P25/28 |
代理公司: | 北京君有知识产权代理事务所(普通合伙) 11630 | 代理人: | 焦丽雅 |
地址: | 100076 北京市大*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氘代吲唑类 化合物 药物 组合 及其 应用 | ||
1.一种如式I所示化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其结构如下:
其中,R1为氢或氘,
R2、R3、R4、R5、R6或R7独立地选自CD3或CH3,
当R1为氢时,R2、R3、R4、R5、R6或R7至少有一个为CD3。
2.根据权利要求1所述的一种如式I所示化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,所述的R1为氘。
3.根据权利要求1所述的一种如式I所示化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,所述的R2为CD3。
4.根据权利要求1所述的一种如式I所示化合物,或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,其特征在于,其中所述化合物由以下任一结构式表示:
5.一种药物组合物,其特征在于,所述药物组合物含有治疗有效量的如权利要求1-4所述的如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物,及药学上可接受的载体或辅料。
6.一种如权利要求1-4所述的如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物、或如权利要求5所述的药物组合物在制备GLP-1受体激动剂中的应用。
7.一种如权利要求1-4所述的如式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、异构体、代谢产物、前药、溶剂合物或水合物、或如权利要求5所述的药物组合物在制备用于非依赖性糖尿病、高血糖、糖耐量降低和胰岛素依赖型糖尿病、肥胖症、糖尿病并发症、高血压、高血脂症、动脉粥样硬化、冠心病、脑梗死、非酒精性脂肪性肝炎、帕金森病或阿尔茨海默病的药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述的非依赖性糖尿病、高血糖、糖耐量降低和胰岛素依赖型糖尿病、肥胖症、糖尿病并发症、高血压、高血脂症、动脉粥样硬化、冠心病、脑梗死、非酒精性脂肪性肝炎、帕金森病或阿尔茨海默病为与GLP-1受体活性异常有关的非依赖性糖尿病、高血糖、糖耐量降低和胰岛素依赖型糖尿病、肥胖症、糖尿病并发症、高血压、高血脂症、动脉粥样硬化、冠心病、脑梗死、非酒精性脂肪性肝炎、帕金森病或阿尔茨海默病。
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