[发明专利]一种二氢青蒿素类衍生物、制备方法及应用在审
| 申请号： | 202211133088.5 | 申请日： | 2022-09-16 |
| 公开（公告）号： | CN115385929A | 公开（公告）日： | 2022-11-25 |
| 发明（设计）人： | 郭红艳;邓浩;全哲山 | 申请（专利权）人： | 延边大学 |
| 主分类号： | C07D493/20 | 分类号： | C07D493/20;A61P35/00;A61K31/357 |
| 代理公司： | 北京知艺互联知识产权代理有限公司 16137 | 代理人： | 孙一方 |
| 地址： | 133002 吉林省延*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 青蒿素 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种二氢青蒿素类衍生物，其特征在于，所述二氢青蒿素类衍生物结构式如下：
简称：D2；分子式为：C22H28ClNO6；分子量为：437.16。
2.一种制备如权利要求1所述的二氢青蒿素类衍生物的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
S1将1mmol二氢青蒿素加入到5mL甲苯溶液中，搅拌分批次缓慢加入2mmol 4-氯苯基异氰酸酯，加毕，冰浴下，加入3mmol三乙胺，然后在90℃下反应，使用薄层色谱法和10％硫酸乙醇溶液检测反应进度；
S2当二氢青蒿素原料还有剩余时，可适当补加4-氯苯基异氰酸酯，直到二氢青蒿素完全反应完；
S3反应完成后，减压旋出溶剂，再加入冰水，使用二氯甲烷进行萃取3次，每次10mL，有机层使用饱和食盐水洗涤和无水硫酸钠干燥，抽滤。使用硅胶柱层析进行分离，石油醚：乙酸乙酯(5:1-3:1)为洗脱剂，得化合物D2。
3.一种将权利要求2制备获得的二氢青蒿素类衍生物在抗肿瘤药物中的应用。
4.一种将权利要求2制备获得的二氢青蒿素类衍生物在制备抗肿瘤细胞增殖、抗肿瘤压药物中的应用。
5.以权利要求2制备获得的二氢青蒿素类衍生物为活性成分，同时含有一种或多种药学上可接受的载体物质和/或辅剂制成药物学上的任何药物制剂。
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