[发明专利]烟酰胺衍生物及其制备方法和在抗衰老延长寿命中的应用在审

专利信息
申请号: 202211118740.6 申请日: 2022-09-14
公开(公告)号: CN115433164A 公开(公告)日: 2022-12-06
发明(设计)人: 钱勇;徐梦;徐琛;邱启能 申请(专利权)人: 南京师范大学
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61P39/06;A61P39/00;A61K31/455
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 孙斌
地址: 210024 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 烟酰胺 衍生物 及其 制备 方法 衰老 延长 寿命 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种烟酰胺衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述烟酰胺衍生物的结构如下任意一种:

2.一种权利要求1所述的烟酰胺衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

将4-(烟酰胺)丁酸、EDC·HCl、HOBt(1-羟基苯并三唑)混合加入无水DMF,搅拌后加入三乙胺继续搅拌再加入色胺盐酸盐反应后除去溶剂,萃取反应混合物,合并有机萃取液,干燥并过滤,除去溶剂;所得残留物通过纯化得到目标产物P1;或者上述加入5-羟基色胺盐酸盐得到目标产物P2;或者上述5-甲氧基色胺盐酸盐得到目标产物P3。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述4-(烟酰胺)丁酸与色胺盐酸盐、5-羟基色胺盐酸盐或者5-甲氧基色胺盐酸盐的摩尔比为1-1.2:1。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,加入色胺盐酸盐、5-羟基色胺盐酸盐或者5-甲氧基色胺盐酸常温下搅拌反应40-48小时。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述4-(烟酰胺)丁酸、EDC·HCl、HOBt(1-羟基苯并三唑)混合置于Schlenk管中,将Schlenk管抽真空并用氩气冲洗,然后通过注射器往Schlenk管中加入无水DMF,并在冰浴条件下搅拌,加入三乙胺继续搅拌,然后再加入色胺盐酸盐、5-羟基色胺盐酸盐或者5-甲氧基色胺盐酸盐。

6.一种权利要求1所述的烟酰胺衍生物或其药学上可接受的盐在降低生物体体内活性氧、抗衰老、延寿作用的药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述生物体包括秀丽线虫或者人体。

8.一种降低生物体体内活性氧、抗衰老、延寿作用药物组合物,其特征在于,所述其包含如权利要求1所述的烟酰胺衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分和药学上可接受的辅料。

9.根据权利要求8所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物优选为胶囊剂、散剂、片剂、颗粒剂、丸剂、注射剂、糖浆剂、口服液、吸入剂、软膏剂、栓剂或贴剂。

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