[发明专利]一种多肽及其制备方法在审

专利信息
申请号: 202211105358.1 申请日: 2022-09-09
公开(公告)号: CN116082447A 公开(公告)日: 2023-05-09
发明(设计)人: 史俊峰;张定校;李增辉;冯宇晴 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;C07K7/08;C07K1/04
代理公司: 广州市科丰知识产权代理事务所(普通合伙) 44467 代理人: 罗啸秋
地址: 410082 湖*** 国省代码: 湖南;43
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摘要:
搜索关键词: 一种 多肽 及其 制备 方法
【说明书】:

发明属于生化领域,公开了一种多肽,其具有:(I)、如SEQ ID No.1、SEQ ID No.4、SEQ ID No.5任一所示的氨基酸序列;或,(II)、如(I)所述的氨基酸序列经取代、缺失或添加一个或多个氨基酸获得的氨基酸序列,且与(I)所述的氨基酸序列功能相同的氨基酸序列;或,(III)、与如(I)或(II)所述的氨基酸序列具有80%以上相似性的氨基酸序列;或,(Ⅳ)、将(I)、(II)或(III)所示的多肽与穿膜肽结合得到的穿膜多肽;或,(Ⅴ)、对(I)、(II)或(Ⅳ)所示的多肽进行订书,得到的订书肽。其具有较为明显的甲基化、METTL3表达抑制作用。

技术领域

本发明涉及生化领域,具体为一种多肽衍及其制备方法。

背景技术

前列腺癌(prostate cancer,PCa)是一种男性最常见的恶性肿瘤之一,同时是导致男性死亡排名第二的恶性肿瘤。据统计,前列腺癌发病率和死亡率逐年升高,每年因PCa死亡人数超过30万,占6.6%。目前,抗雄治疗(androgen deprivation therapy,ADT)是除手术以外PCa常用的治疗方式之一,通过雄激素合成抑制剂(阿比特龙)或者雄激素受体抑制剂(包括比卡鲁胺、氟他胺和恩杂鲁胺等)干扰雄激素/雄激素受体信号通路抑制癌细胞的生长来达到治疗目的。ADT治疗在癌症早期较为显著,但是易产生耐药性,通常3~5年治疗后最终进展成为去势抵抗前列腺癌(CRPC),患者的5年生存率仅有25.4%。目前,FDA还没有批准任何一个有效药物用于治疗CRPC前列腺癌,且已批准的前列腺癌药物对CRPC前列腺癌疗效不佳,只能延长患者的生命几个月。因此深入研究PCa的新型药物显得十分紧迫和必要。

网站

https://wenku.baidu.com/view/8349065a940590c69ec3d5bbfd0a79563d1ed41d.html记录了多肽类DNA甲基化转移酶抑制剂-DNA甲基化抑制剂,该抑制剂公开了5-氮胞苷、PEP515、牛乳铁素、HDAC环肽抑制剂等。

可见,多肽作为甲基化抑制剂广大研究单位已经开始研究。

适用于甲基化抑制作用的多肽并不仅仅限于以上。

所以,本案解决的技术问题是:如何开发出新的针对甲基化酶活性以及m6A修饰具有抑制作用的多肽。

发明内容

本发明的目的在于提供一种多肽,该多肽可选择的形态有多种,其具有较为明显的甲基化、METTL3表达抑制作用。

同时,本发明还公开了该多肽的制备方法。

本发明不作特殊说明的情况下:mM代表毫摩尔/升,μM代表微摩尔/升,nM代表纳摩尔/升;

为实现上述目的,本发明提供如下技术方案:一种多肽,其具有:

(I)、如SEQ ID No.1所示的氨基酸序列;

SEQ ID No.1的序列为:ELGRECLNLW;

SEQ ID No.4的序列为:M1 QLQRIIRTGRTGHWLNHG;

SEQ ID No.5:M2 FGRPHNVQ

上述SEQ ID No.45多肽序列为可以抑制METTL3的其余两个多肽筛选序列。

(II)、如(I)所述的氨基酸序列经取代、缺失或添加一个或多个氨基酸获得的氨基酸序列,且与(I)所述的氨基酸序列功能相同的氨基酸序列;

(III)、与如(I)或(II)所述的氨基酸序列具有80%以上相似性的氨基酸序列;

如:SEQ ID No.6:GRAMELGRECLNLWGYER;

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