[发明专利]一种2-苯基萘衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.一种2-苯基萘衍生物，其特征在于，其化学结构式如式(I)或式(II)所示：

2.权利要求1所述的2-苯基萘衍生物的制备方法，其特征在于，包括步骤如下：

(1)在惰性气体保护下，将2-溴-6-甲氧基萘、4-(N-Boc-氨基)苯硼酸、碳酸铯和PdCl₂(dppf)CH₂Cl₂分散在1,4-二氧六环中，在80～100℃下经Suzuki反应4～6h，得到中间体1；

(2)将中间体1溶解于氯化氢饱和乙酸乙酯溶液中，在35～45℃下反应3～12h脱去保护基，得到中间体2；

(3)将中间体2溶解于乙腈中，然后分别加入肉桂酰氯和氢化肉桂酰氯，在20～30℃下反应20～40min，分别得到中间体fl2和fl3；

(4)将中间体fl2和fl3分别溶解于二氯甲烷中，加入三溴化硼在10～20℃下经脱甲基反应反应6～10h，得到2-苯基萘衍生物FL-2和FL-3。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述2-溴-6-甲氧基萘、4-(N-Boc-氨基)苯硼酸、碳酸铯、PdCl₂(dppf)CH₂Cl₂的摩尔比为1：1.2：2.5：0.05。

4.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述2-溴-6-甲氧基萘和1,4-二氧六环的质量体积比为0.23：(20～30)，单位为g/mL。

5.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(2)中，所述中间体1和氯化氢饱和乙酸乙酯的质量体积比为0.35：(25～30)，单位为g/mL。

6.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(3)中，所述中间体2和乙腈的质量体积比为0.285：(25～35)，单位为g/mL；

所述中间体2和肉桂酰氯的摩尔比为1：1.2；所述中间体2和氢化肉桂酰氯的摩尔比为1：1.2。

7.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(4)中，中间体fl2、中间体fl3与二氯甲烷的质量体积比均为0.3：(20～40)，单位为g/mL；

所述中间体fl2、中间体fl3与三溴化硼的摩尔比均为1：(2.5～3.5)。

8.一种拓扑异构酶II催化型抑制剂，其特征在于，所述抑制剂包括权利要求1所述的2-苯基萘衍生物。

9.权利要求8所述的拓扑异构酶II催化型抑制剂制备抗肿瘤药物中的应用。

10.权利要求1所述的2-苯基萘衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。