[发明专利]一种IRAK4抑制剂的组合物及其制备方法、用途

权利要求书

1.一种药物组合物，包括：

(i)式I化合物，其立体异构体或其药学上可接受的盐，式I结构如下所示：

(ii)稀释剂；

(iii)崩解剂；

(iv)润滑剂；

(v)助流剂；

所述稀释剂选自微晶纤维素、无水磷酸氢钙和乳糖中的至少一种；所述崩解剂选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠、羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮和交联聚维酮中的至少一种；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、硬脂富马酸钠、硬脂酸锌、月桂基硫酸钠、氢化植物油中的至少一种；所述助流剂选自胶态二氧化硅。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物还包括(vi)表面活性剂；所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80、泊洛沙姆、油酸钾中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为无水磷酸氢钙与微晶纤维素的组合。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，无水磷酸氢钙与微晶纤维素的质量比例为1:10至10:1。

5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，基于组合物的总重量，所述稀释剂的含量范围为18～90％。

6.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，基于组合物的总重量，所述助流剂的含量范围为0.1～5％。

7.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、羧甲淀粉钠中的至少一种。

8.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述崩解剂为羧甲淀粉钠。

9.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，基于组合物的总重量，所述崩解剂的含量范围为1～10％。

10.根据权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠。

11.根据权利要求2或10所述的药物组合物，其特征在于，基于组合物的总重量，所述表面活性剂的含量范围为1～5％。

12.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述润滑剂选自硬脂酸镁。

13.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，基于组合物的总重量，所述润滑剂的含量范围为0.1～5％。

14.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征在于，所述式I化合物选自如下结构：

15.根据权利要求14所述的药物组合物，其特征在于，所述式I化合物为晶型III形式，所述晶型III使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在12.15±0.20°、15.98±0.20°、16.62±0.20°、17.14±0.20°、24.32±0.20°、26.08±0.20°处具有特征峰。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其特征在于，

所述晶型III使用Cu-Kα辐射，以2θ角度表示的X-射线粉末衍射在12.15±0.20°、15.04±0.20°、15.98±0.20°、16.62±0.20°、17.14±0.20°、21.09±0.20°、24.32±0.20°、26.08±0.20°处具有特征峰。