[发明专利]硝唑尼特药物组合物及其制备方法

说明书

本发明涉及一种硝唑尼特药物组合物及其制备方法，属于制药技术领域。所述的硝唑尼特药物组合物，由硝唑尼特、矫味剂、助悬剂、反絮凝剂、着色剂和微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物制成。其制备方法为：(1)将部分矫味剂、着色剂、微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物混合，得到物理混合物；(2)将物理混合物进行机械力混合；(3)将硝唑尼特、助悬剂、反絮凝剂及另一部分矫味剂混合，得到所述的药物组合物。所述组合物，流动性好，同时微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物可显著提高硝唑尼特在大鼠体内药代指标，从而实现降低给药浓度进而降低给药量和可能的副作用，达到相同的治疗效果；其制备方法，简单易行，利于工业化生产。

技术领域

本发明涉及一种硝唑尼特药物组合物及其制备方法，属于制药技术领域。

背景技术

硝唑尼特是一种硝噻柳酸酰胺的衍生物。其作为一种高效、广谱抗动物与人体寄生虫、细菌和真菌感染的药物被广泛关注，是美国药品和食品监督管理局(FDA)批准的第一个和唯一的用于治疗隐孢子虫属的药物。

体外试验研究表明,硝唑尼特具有广谱抗菌和抗寄生虫作用,能够治疗由痢疾变形虫、贾第鞭毛虫、阴道毛滴虫等蠕虫和原生动物和空肠弯曲杆菌、艰难梭状芽孢杆菌、产气荚膜杆菌、幽门螺旋杆菌等细菌引起的感染。硝唑尼特用于治疗儿童蛔虫病和膜壳绦虫病能起到类似于阿苯达唑和吡喹酮的效果。

现有技术组合物(ALINIAfor oral suspension)由蔗糖、苯甲酸钠、黄原胶、微晶纤维素-羧甲基纤维素钠、无水枸橼酸、枸橼酸钠、草莓香精、诱惑红色素构成，在生物体内吸收转化利用率不高，药物流动性较差。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种硝唑尼特药物组合物，增加辅料微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物，改善流动性，同时微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物可显著提高硝唑尼特在大鼠体内药代指标，从而实现降低给药浓度进而降低给药量和可能的副作用，达到相同的治疗效果。本发明还提供其制备方法，简单易行，利于工业化生产。

本发明所述的硝唑尼特药物组合物，包含质量百分含量为4-12％的微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物。

硝唑尼特药物组合物的给药浓度为75mg/5mL～85mg/5mL。

优选的，所述的硝唑尼特药物组合物为由硝唑尼特、矫味剂、助悬剂、反絮凝剂、着色剂和微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物采用混合工艺制成的干混悬剂。

进一步优选的，由以下重量百分含量的原料制成：

优选的，矫味剂包括蔗糖、乳糖或木糖醇中的一种或多种。

进一步优选的，矫味剂还包括草莓香精、橘子香精或葡萄香精。

优选的，助悬剂为黄原胶、羧甲基纤维素钠或微晶纤维素-羧甲基纤维素钠中的一种或多种。

优选的，反絮凝剂为无水枸橼酸、枸橼酸盐、酒石酸盐、磷酸盐或碳酸盐。

优选的，着色剂为诱惑红铝色淀、诱惑红色素、氧化铁红或氧化铁黄。

本发明所述的硝唑尼特药物组合物的制备方法，包括以下步骤：

(1)将部分矫味剂、着色剂、微晶纤维素胶态二氧化硅共处理物混合，得到物理混合物；

(2)将上述物理混合物于粉碎整粒机中进行机械力混合，达到混匀的效果；

(3)将硝唑尼特、助悬剂、反絮凝剂及另一部分矫味剂混合，得到所述的药物组合物。

进一步优选的，步骤(1)中和步骤(3)中矫味剂的质量之比为1：10～15。