[发明专利]一种喹喔啉衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 202210599540.0 | 申请日: | 2022-05-30 |
公开(公告)号: | CN114957221B | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
发明(设计)人: | 苏桂发;覃丽清;孙佳怡;潘成学;蓝柳淞;陈南英;李昕蔚;韦汶秀 | 申请(专利权)人: | 广西师范大学 |
主分类号: | C07D403/04 | 分类号: | C07D403/04;C07D403/14;C07D409/14;C07D417/04;C07D417/14;A61P29/00;A61P1/16 |
代理公司: | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人: | 黎华艳 |
地址: | 541004 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹喔啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
本发明公开了一种喹喔啉衍生物及其制备方法和应用,具有通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)的喹喔啉衍生物:(Ⅰ)或(Ⅱ);本发明根据吴茱萸次碱的骨架结构,结合药物分子设计中的优势结构理论和伪天然产物设计方法等,设计合成得到系列结构全新的喹喔啉衍生物,经试验验证,这类化合物毒性低,具有良好的抗炎活性。
技术领域
本发明涉及有机合成及药物化学技术领域,具体涉及一种新的喹喔啉衍生物及其制备方法,和其在抗炎药物和治疗肝极性损伤药物研发上的潜在应用。
背景技术
各种急慢性炎症是常见的多发性疾病,如各种急性器官损伤及急慢性器官炎症、组织损伤炎症、败血症、慢性关节炎、慢性肠胃炎、免疫缺陷相关疾病、神经炎症动、脉粥样硬化等等均是由炎症引起或与炎症密切相关,严重威胁人类健康,需要各种各样的抗炎药物进行治疗,或缓解病痛。作用于糖皮质激素受体(也称肾上腺皮质激素受体)的甾体抗炎药(steroia anti-inflammatory drugs SAIDs)是早期人们广泛使用的抗炎药物。尽管SAIDs可以有效控制包括感染性和非感染性等方面的炎症,并能有效消除炎症造成的各种病症及功能性障碍,但长期使用非常容易引起肾上腺皮质的功能衰退等并发症。因此,研发更多具有特定抗炎疗效的非甾体抗炎药(non-steroia anti-inflammatorydrugs NSAIDs)一直是药物化学研究的热点。
发明内容
本发明公开了一种喹喔啉衍生物及其制备方法和应用,具有良好的抗炎活性。
为实现上述目的,本发明的技术方案为:
具有通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)的喹喔啉衍生物:
其中,X为NH或S,R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、中的一种。
进一步的,通式(Ⅰ)中,当X为NH时,R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、中的一种;
当X为S时,R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、中的一种;
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