[发明专利]一种喹喔啉衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202210599540.0 | 申请日： | 2022-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN114957221B | 公开（公告）日： | 2023-05-12 |
| 发明（设计）人： | 苏桂发;覃丽清;孙佳怡;潘成学;蓝柳淞;陈南英;李昕蔚;韦汶秀 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D403/14;C07D409/14;C07D417/04;C07D417/14;A61P29/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 南宁东智知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 45117 | 代理人： | 黎华艳 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹喔啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.具有通式(Ⅰ)或通式(Ⅱ)的喹喔啉衍生物：
其中，X为NH或S，R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、
中的一种。
2.根据权利要求1所述的喹喔啉衍生物，其特征在于：
通式(Ⅰ)中，当X为NH时，R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、
中的一种；
当X为S时，R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、
中的一种；
通式(Ⅱ)中，R选自-(CH2)3N(CH3)2、-(CH2)3N(C2H5)2、-(CH2)2N(CH3)2、-(CH2)2N(C2H5)2、中的一种。
3.如权利要求1或2所述的具有通式(Ⅰ)的喹喔啉衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
S1.以化合物1喹喔啉甲酸酯为原料，以SeO2为氧化剂，以1,4-二氧六环为溶剂，氧化制得化合物2
S2.化合物2与邻苯二胺或2-氨基苯硫酚在对甲苯磺酸、硫酸镁和四氢呋喃存在下发生缩合反应，并用二氯二氰基苯醌脱氢得化合物3或化合物4
其中：化合物3中，R1为2-苯并咪唑基，化合物4中，R1为2-苯并噻唑基；
S3.化合物3与RNH2在溶剂甲苯中发生胺解反应，得到化合物6
X为NH；
或化合物4与RNH2在双-(三甲基硅基)胺锂作用下，在溶剂甲苯中发生胺解反应，得到化合物7X为S。
4.如权利要求1或2所述的具有通式(Ⅱ)的喹喔啉衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
A1.以化合物1喹喔啉甲酸酯为原料，以SeO2为氧化剂，以1,4-二氧六环为溶剂，氧化制得化合物2
A2.化合物2在四丁基硫酸氢铵存在下，与2-氨基苯甲酰胺发生缩合反应，然后用高锰酸钾氧化脱氢得化合物5其中：R1为2-喹唑啉酮基；
A3.化合物5与RNH2在溶剂甲苯中发生胺解反应，得到化合物8
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