[发明专利]一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法

权利要求书

1.一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

步骤一、制备大黄酸-多肽化合物(Rh-pep)和空载体-多肽化合物，其多肽序列为Rhein-^DF^DFG-SS-ERGD/Nap-^DF^DFG-SS-ERGD；

步骤二、将大黄酸-多肽化合物配制PBS溶液；

步骤三、将配制后的溶液和表没食子儿茶素没食子酸(EGCG)溶液共混，在还原型谷胱甘肽的作用下共组装形成小分子药物水凝胶。

2.根据权利要求1所述的一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法，其特征在于，步骤一中制备大黄酸-多肽化合物和空载体-多肽化合物步骤为：

1)以碳酸氢钠，胱胺二盐酸盐，1,4-丁二酸酐，二氧六环、9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺碳酸酯(Fmoc-Osu)为原料合成Fmoc-SS；

2)以Fmoc固相合成方法合成Rhein-^DF^DFG-SS-ERGD和Nap-^DF^DFG-SS-ERGD。

3.根据权利要求1所述的一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法，其特征在于，步骤一中大黄酸-多肽化合物结构式为：

空载体-多肽化合物化合物结构式为：

4.根据权利要求1或2所述的一种具备活性氧和炎症双重抑制作用的小分子水凝胶及其制备方法，其特征在于，步骤一中Fmoc-SS的合成步骤为：

(1)合成中间反应物1：按比例称取胱胺二盐酸盐和碳酸氢钠，其摩尔比为1:2～3，加入到250ml烧瓶中，加入两种物质20倍质量的水，室温搅拌至澄清，再加入1/5烧瓶体积的二氧六环后搅拌均匀，称取胱胺二盐酸盐等摩尔的1,4-丁二酸酐加入上述反应瓶中，室温反应8～12h，即得中间产物1。

(2)合成Fmoc-SS：中间产物1反应完全后，称取上述第一步中胱胺二盐酸盐等摩尔的9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺碳酸酯(Fmoc-Osu)和碳酸氢钠；碳酸氢钠直接加入中间产物1的反应瓶中，Fmoc-Osu先在与上述第一步中体积相等的二氧六环中混合均匀，混合液用恒压滴液漏斗滴至上述反应瓶中，室温反应过夜。反应完成后，减压过滤反应液，保留滤液。用旋转蒸发仪浓缩滤液，将浓缩滤液用1M盐酸调pH至1～2，静置室温，白色固体物完全析出后，减压抽滤保留固体，冷冻干燥，即得Fmoc-SS。