[发明专利]中间体化合物、化合物及其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.一种化合物，其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，

其中，X为-S-CH₂-R₁-，R₁为C₁-C₆亚烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，R₁为亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚异丙基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有式(II)或式(III)所示的结构，

4.一种中间体化合物，其特征在于，具有式(IV)所示的结构，

其中，R₂为-SH、R₃为-R₄-CH＝CH₂，或R₃为-SH、R₂为-R₄-CH＝CH₂；

R₄为无或C₁-C₅亚烷基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其特征在于，R₂为-SH、R₃为-CH＝CH₂，或R₃为-SH、R₂为-CH＝CH₂。

6.一种制备式(I)所示化合物的方法，其特征在于，包含：

将式(IV)所示中间体化合物进行硫醇烯反应，以便得到所述式(I)所示化合物；

其中，X为-S-CH₂-R₁-；

R₁为C₁-C₆亚烷基；

R₂为-SH、R₃为-R₄-CH＝CH₂，或R₃为-SH、R₂为-R₄-CH＝CH₂；

R₄为无或C₁-C₅亚烷基。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于，R₁为亚甲基、亚乙基、亚丙基或亚异丙基；

任选地，R₂为-SH、R₃为-CH＝CH₂，或R₃为-SH、R₂为-CH＝CH₂；

任选地，所述式(IV)所示中间体化合物是通过固相合成法获得的；

任选地，所述固相合成法选自Fmoc固相合成法。

8.根据权利要求6或7所述的方法，其特征在于，所述硫醇烯反应包括：

将所述式(IV)所示中间体化合物在盐酸胍和光引发剂存在的条件下进行光照处理；

任选地，所述光照处理在光波长为365nm、光强度为(5-8)×10⁵μJ/cm²的光照条件下进行0.5h-2h；

任选地，所述光引发剂选自2-羟基-4'-(2-羟乙氧基)-2-甲基苯丙酮；

任选地，所述光引发剂与所述式(IV)所示中间体化合物的摩尔比为(0.2-1)：1；

任选地，所述式(IV)所示中间体化合物在所述盐酸胍和式(IV)所示中间体化合物的混合液中的终浓度为3-5mM；

任选地，进行所述硫醇烯反应之前，预先将所述式(IV)所示中间体化合物进行纯化处理；

任选地，所述纯化处理采用高效液相色谱纯化进行；

任选地，进一步将所述纯化处理得到的式(IV)所示中间体化合物进行冻干处理。