[发明专利]一种维生素C缓释微丸及其制备方法

说明书

一种维生素C缓释微丸及其制备方法，属于维生素C缓释制剂领域，所述维生素C缓释微丸由载药丸芯和包衣组成；维生素C缓释微丸的制备包括制备载药丸芯和包衣两步。所得维生素C缓释微丸，1h、5h、9h、13h、17h、21h、25h时，维生素C平均累计释放量：在人工胃液中分别为10.4~12.2%、13.8~14.7%、17.9~19.5%、25.7~27.7%、39.1~42.8%、55.8~59.9%、68.9~71.4%；在人工肠液中分别为9.2~10.4%、11.4~13.6%、15.3~17.3%、23.9~28.4%、37.3~40.6%、44.7~48.2%、59.2~64.9%。

技术领域

本发明涉及一种维生素C缓释微丸及其制备方法，属于维生素 C 缓释制剂领域。

背景技术

维生素C（vitamin C）在水果和蔬菜中含量丰富，缺乏它可引起坏血病，被称为抗坏血病维生素。随着维生素C 的广泛应用，人们发现维生素 C 能有效地提高机体免疫力，甚至对癌症也有一定治疗作用，但长期大剂量使用维生素 C 会出现一系列问题。改善维生素 C 的剂型，使之更加安全、有效应用于临床成为当前研究的热点。目前市面上有多种剂型的维生素C，如维生素C泡腾片、缓维生素C糖丸，缓释微丸等，其中缓释微丸具有多种优势：(1)具有缓释作用，能防止有效成分短时间集中性地释放，从而降低与生物效能峰浓度相关的副反应、减少物料的局部刺激；(2)外形美观，流动性好，填装胶囊时无需加入助流剂，且填充重量差异小；(3)易吞咽、易接受，且可以减少每日服用次数，因此可以提高服用者的依从性。

然而，与常规剂型相比，缓释材料粘度均较高，相应地，缓释剂型的制备工艺更为复杂、更难以操作和控制。现有技术中，维生素C缓释微丸的制备可以采用层积方法或挤出方法，例如，中国专利CN102908319A公开了一种维生素C缓释微丸及其制备方法，由维生素C素丸和缓释包衣层构成，该专利制备的维生素C缓释微丸为三层结构，制作过程复杂，操作繁琐，而且维生素C释放速率过快，缓释效果差。

中国专利CN1582922A公开了一种维生素C缓释制剂及其制备方法，所述维生素C缓释制剂，由缓释微丸制成，缓释微丸由素丸和包衣层组成，该专利中由于空白丸芯的存在，微丸中的载药量不均匀，且维生素C含量较低，缓释效果差。

以上专利可以看到，目前维生素C缓释微丸仍存在制作工艺复杂繁琐，缓释性能差等问题。

发明内容

针对上述现有技术存在的不足，本发明提供一种维生素C缓释微丸及其制备方法，实现以下发明目的：缩短工艺流程，制备的维生素C缓释微丸的缓释性能优异。

为实现上述发明目的，本发明采取以下技术方案：

一种维生素C缓释微丸及其制备方法，所述维生素C缓释微丸由载药丸芯和包衣组成；

所述载药丸芯，按各原料质量份计，由以下原料组成：

50~70份维生素C粉末

10~26份蜂蜡

8~20份氢化蓖麻油

1~4份ε-聚赖氨酸

5~15份聚乙二醇单甲醚

3~9份麦芽糊精

0.5~1.5份茶多酚

15~25份去离子水

所述维生素C粉末的粒径为2~10微米；

所述蜂蜡，纯度为99.9%；

所述氢化蓖麻油的羟值为160mgKOH/g；

所述聚乙二醇单甲醚的羟值为98mgKOH/g，数均分子量为760g/mol；

所述包衣由包衣液干燥后得到；

所述包衣液，按各原料质量份计，由以下原料组成：

15~25份醋酸羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯

3~9份滑石粉

4~8份2-羟基丙烷-1,2,3-三羧酸