[发明专利]α-氯代-3,4-二羟基苯乙酮和肾上腺素类药物的制备方法在审
申请号: | 202111432801.1 | 申请日: | 2021-11-29 |
公开(公告)号: | CN114085137A | 公开(公告)日: | 2022-02-25 |
发明(设计)人: | 汝文静;赵梦梦;孙晓庆 | 申请(专利权)人: | 杭州发元生物科技有限公司 |
主分类号: | C07C49/825 | 分类号: | C07C49/825;C07C45/46;C07C213/02;C07C215/60 |
代理公司: | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人: | 王闯 |
地址: | 310000 浙江省杭州市江干区新*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 羟基 苯乙酮 肾上腺素 类药物 制备 方法 | ||
1.一种α-氯代-3,4-二羟基苯乙酮的制备方法,其特征在于,包括:
将包括邻苯二酚、三氯化铝、氯乙酰氯和二氯乙烷在内的原料混合,反应得到所述α-氯代-3,4-二羟基苯乙酮。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为0℃-30℃。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述反应的温度为20℃-25℃。
4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述混合的顺序为:先在二氯乙烷中加入所述邻苯二酚,然后加入所述三氯化铝,搅拌后滴加所述氯乙酰氯。
5.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述三氯化铝分多次加入。
6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,滴加所述氯乙酰氯之前,体系温度为4-6℃。
7.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述反应之后还包括:将反应体系与浓盐酸和冰水的混合物混合,搅拌、固液分离得到粗产物。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,得到所述粗产物之后还包括纯化处理:
将所述粗产物与水混合,搅拌、固液分离得到目标产物。
9.根据权利要求1-8任一项所述的制备方法,其特征在于,所述邻苯二酚、所述三氯化铝、所述氯乙酰氯的摩尔比为1:(1.6-2.5):(1-1.2);
优选地,所述二氯乙烷的用量为每千克所述邻苯二酚对应5-10L所述二氯乙烷。
10.一种肾上腺素类药物的制备方法,其特征在于,包括:
使用权利要求1-9任一项所述的α-氯代-3,4-二羟基苯乙酮的制备方法制备得到α-氯代-3,4-二羟基苯乙酮,然后以所述α-氯代-3,4-二羟基苯乙酮为中间体制备得到所述肾上腺素类药物。
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