[发明专利]具有抗肿瘤活性的茶碱乙酸衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种茶碱乙酸衍生物J，其特征在于，结构式为：

式中：R为、、、 、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、、或。

2.一种权利要求1所述的茶碱乙酸衍生物J的制备方法，其特征在于，包括：

（1）、茶碱乙酸与3-氨基苯乙炔反应得到；

（2）、与带有叠氮的化合物反应得到目标化合物。

3.如权利要求2所述的茶碱乙酸衍生物J的制备方法，其特征在于，步骤（1）的具体实施方式包括：在室温下，将一定量的茶碱乙酸、3-氨基苯乙炔、HATU、DIPEA和DMF一起添加到反应瓶中，氮气保护下搅拌一段时间，采用薄层色谱法监测反应过程，反应完全后，用油泵除去DMF，用二氯甲烷萃取产物，将有机层浓缩至干，用二氯甲烷和饱和氯化钠水溶液洗涤，合并有机相，用无水硫酸钠干燥，减压浓缩，在甲醇中重结晶，得到，所述的茶碱乙酸、3-氨基苯乙炔、HATU、DIPEA的摩尔比是1：1.5：1.5：3。

4.如权利要求2所述的茶碱乙酸衍生物J的制备方法，其特征在于，步骤（2）的具体实施方式包括：在反应瓶中，依次加入，带有叠氮的化合物，叔丁醇，水，四氢呋喃，无水硫酸铜和抗坏血酸钠，在一定温度条件下反应一段时间，原料反应完全，加入二氯甲烷，过滤反应液，得到黄色液体，分出有机相，水相用二氯甲烷萃取两次，合并有机相经无水硫酸镁干燥后，减压浓缩，得到固体，用层析柱分离，得到目标化合物；所述的与带有叠氮的化合物的摩尔比为1：1~2。

5.如权利要求2所述的茶碱乙酸衍生物J的制备方法，其特征在于，步骤（2）的具体实施方式包括：提前将反应溶剂按照体积比为叔丁醇：四氢呋喃：水=1：1：1配好，在反应瓶中，依次加入、带有叠氮的化合物，叔丁醇，水，四氢呋喃，无水硫酸铜和抗坏血酸钠，真空泵将空气抽出，氮气保护，70℃搅拌回流一段时间，反应溶液呈黄色，采用薄层色谱法监测，原料反应完全，加入二氯甲烷萃取反应液多次，合并所有有机相，饱和氯化钠洗涤至pH=7，合并有机相，无水硫酸镁干燥后，有机相加入活性炭，搅拌，抽滤，减压浓缩，得到固体化合物，之后用乙酸乙酯来重结晶，取浓缩后的样品，放在离心管中，在超声波震荡的情况下，逐滴地加入乙酸乙酯，直到全溶解，逐滴缓慢加入石油醚，有白色固体析出，取出，静置，离心，倒掉溶剂，加入少量异丙醇，超声波震荡，抽滤，干燥，得到纯品；所述的、带有叠氮的化合物，无水硫酸铜和抗坏血酸钠的质量比为1：1：0.5：1；所述的茶碱乙酸与活性炭的质量比为1：0.1-0.8，活性炭为椰壳活性炭或煤活性炭，所述的石油醚的量为乙酸乙酯的2-3倍。

6.权利要求1所述的茶碱乙酸衍生物J在制备治疗癌症药物中的应用。