[发明专利]一种芒柄花黄素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202111129373.5 | 申请日： | 2021-09-26 |
| 公开（公告）号： | CN113845549B | 公开（公告）日： | 2023-09-19 |
| 发明（设计）人： | 周淑媛 | 申请（专利权）人： | 广州鲁比生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07F15/00 | 分类号： | C07F15/00;A61P35/00;A61K31/555 |
| 代理公司： | 北京高沃律师事务所 11569 | 代理人： | 霍苗 |
| 地址： | 510000 广东省广州市番禺区小谷围*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 花黄 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种芒柄花黄素衍生物，其特征在于，具有式Ⅰ所示结构：
其中，所述式Ⅰ中的两处相同，且为
R为C1～3的烷基、卤素取代的C1～3烷基或C1～3烷氧基。
2.如权利要求1所述的芒柄花黄素衍生物，其特征在于，所述芒柄花黄素衍生物为：
3.权利要求1或2所述芒柄花黄素衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
将芒柄花黄素、钌配合物、碳酸钾和非极性有机溶剂混合，进行取代反应，得到所述芒柄花黄素衍生物；
所述芒柄花黄素具有式Ⅱ所示结构，所述钌配合物具有式Ⅲ所示结构：
其中，所述式Ⅰ中的两处相同，且为
R为C1～3的烷基、卤素取代的C1～3烷基或C1～3烷氧基。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述芒柄花黄素和钌配合物的摩尔比为(1～2)：1。
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应在微波加热的条件下进行；
所述微波加热的温度为45～90℃，时间为20～50min。
6.如权利要求3或5所述的制备方法，其特征在于，所述取代反应完成后，还包括依次进行的析晶和纯化；
所述析晶采用的析晶剂为高氯酸钠。
7.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述纯化的方式为柱层析分离纯化；
所述柱层析分离纯化采用的层析柱为中性氧化铝柱；洗脱剂为乙腈和甲苯的混合物；所述乙腈和甲苯的体积比为(1～2)：1。
8.权利要求1或2所述芒柄花黄素衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述抗肿瘤药物为抗A549药物、抗HepG2药物、抗U87药物或抗MCF-7药物。
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