[发明专利]甜菜碱组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种甜菜碱组合物，包括如下组分：甜菜碱和/或其药学上可接受的衍生物2～7重量份；松果菊苷0.1～2.5重量份。本发明还公开了该甜菜碱组合物在制备改善轻度认知障碍药物中的用途。

技术领域

本发明涉及药物技术领域，具体涉及一种甜菜碱组合物及其应用。

背景技术

轻度认知障碍(mild cognitive impairment，MCI)是指正常脑老化与痴呆之间的一个临床状态，是流行病学调查中除认知功能正常人群和痴呆患者之外的具有广泛内涵、程度不同的人群。每年10％～15％的MCI患者进展为痴呆，且2/3的阿尔茨海默病(Alzheimer's disease，AD)患者由MCI转化而来。

MCI是指日常生活能力正常，但有轻度记忆或认知能力损害，是处于正常脑老化与痴呆之间的一种不稳定的认知损害的临床状态。依据损害的类型和数量的不同，将MCI分为4个亚型：Ⅰ型，是指仅表现为记忆损害的MCI，这类亚型进展成AD的可能性很大；Ⅱ型，是指多个认知领域都出现障碍的MCI，除了记忆障碍，还可能出现语言、注意力、视空间觉等其他的一个或多个认知功能障碍，有部分进展为AD的可能，也有部分发展为血管性痴呆(vascular dementia，VD)；Ⅲ型，是指单一的非记忆障碍MCI，可能是单纯语言或其他某个方面的认知功能障碍，有发展成原发性进行性失语的可能；Ⅳ型，是指多个领域的非记忆认知障碍，此类患者记忆功能保持正常，但记忆之外其他多个认知领域轻度障碍，进展成额颞叶痴呆或路易体痴呆的风险很高。Ⅰ型和Ⅱ型合称为遗忘型MCI，Ⅲ型和Ⅳ型合称为非遗忘型MCI。研究表明，MCI有3种不同的转归：①部分进展为痴呆；②部分进展为其他不同类型痴呆；③不进展，不好转，病情保持稳定。

MCI发病率的因素主要有以下几类：最重要危险因素是年龄。与受教育文化程度的高低有明显的相关性，受教育程度较高人群MCI发病率较低，提示教育可能为保护性因素。另外高血压病、糖尿病、高脂血症、吸烟以及酗酒等与MCI的发病呈密切相关，表明血管因素可能是MCI的重要原因。近年来的分子生物学研究关注MCI及痴呆患者的载脂蛋白E-4(APOE-4)基因，其用于预测认知损害的风险及诊断价值越来越受到重视。但也有部分研究表明，APOE-4与叶酸和维生素E缺乏等其他因素共同起作用时，才会表现为危险因素。MCI的危险因素还包括肥胖、抑郁症、高同型半胱氨酸血症(Homocysteine)等。

目前来说，改善轻度认知障碍的方式主要有以下几种：

(1)预防为主

积极识别和控制各种危险因素，特别是可控制的血管性危险因素，可减少认知功能障碍的发生。早期诊断MCI，积极干预、早期治疗。有效治疗部分病因明确且可控制的认知功能障碍，如脑血管病、脑外伤、炎症、脑积水及系统疾病等。

(2)药物治疗

尽管MCI是老年痴呆的高危人群，对其进行积极的治疗干预将有望延缓甚至中止痴呆的发生，但以何种药物进行有效干预目前学术界尚未达成共识，已在临床应用的药物包括改善脑部血液循环及促进脑细胞代谢的药物，如银杏叶提取剂、奥拉西坦等。

发明内容

基于此，有必要针对轻度认知障碍目前缺少相应改善和治疗的临床用药的问题，提供一种甜菜碱组合物及其应用。

一种甜菜碱组合物，包括如下组分：

甜菜碱和/或其药学上可接受的衍生物 2～7重量份；

松果菊苷 0.1～2.5重量份。

在其中一个实施例中，所述甜菜碱和/或其药学上可接受的衍生物为3～6重量份。

在其中一个实施例中，所述松果菊苷为0.2～2重量份。

在其中一个实施例中，所述甜菜碱和/或其药学上可接受的衍生物为5.5～6.5重量份；所述松果菊苷为0.5～0.7重量份。