[发明专利]特胺酸衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.特胺酸衍生物，其特征在于，结构通式如式(I)所示：

其中，R选自甲基、甲氧基、正丁基、苯基、间甲基苯基、环丙基、环己基或2-苯基-乙烯；R₁选自C1-C4脂肪烃基、苯甲基、苯乙基、吲哚甲基、萘甲基、对羟基苯甲基、对氟苯基、对氯苯甲基、环己基甲基或直接连在五元杂环上的C3-C6环烷烃基；R₂选自氢、含有苯环的羰基、含有脂肪烃的羰基或C1-C4脂肪烃基。

2.根据权利要求1所述的特胺酸衍生物，其特征在于，R为甲基或甲氧基；和/或

R₂为氢；和/或

R₁为C3-C6环烷烃基、间甲基苯基、C1-C4脂肪烃基、苯甲基、苯乙基、吲哚甲基、萘甲基、对羟基苯甲基、对氟苯基、对氯苯甲基或环己基甲基。

3.根据权利要求1所述的特胺酸衍生物，其特征在于，R为甲基或甲氧基；和/或

R₂为氢；和/或

R₁为-CH₂C₆H₁₁或-CH₂C₆H₅。

4.权利要求1-3任一项所述特胺酸衍生物的制备方法，其特征在于，当R为甲氧基，R₂为氢时，式(I)化合物的制备方法包括：

1)氨基酸甲酯盐酸盐与丙二酸单甲酯经过酰胺化反应得到化合物2a-2o；

2)化合物2a-2o经狄可曼缩合得到化合物3a-3o；

反应式如下：

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，所述方法包括：

(1)化合物2a-2o的合成

在反应瓶中加入5mmol丙二酸单甲酯、5mmol氨基酸甲酯盐酸盐、5mmol三乙胺和5mmolDMAP，再加入25mL二氯甲烷作为溶剂，反应条件为冰浴，搅拌半小时后，撤掉冰浴，加入5.25mmol EDC·HCl，室温搅拌过夜；反应结束后，用1mol/L盐酸洗涤，收集有机相，加入饱和氯化钠溶液洗涤，有机相经干燥、抽滤浓缩得到化合物2a-2o；

(2)化合物3a-3o的合成

在反应瓶中加入10mmol化合物2a-2o、30％甲醇钠溶液2.22mL，加入甲醇20mL作为溶剂，在75℃条件下加热回流3-4小时，反应结束后，将得到的产物浓缩，再加水12mL溶解，加入二氯甲烷20mL萃取，保留水相，加入1mol/L盐酸20mL，再加入乙酸乙酯萃取，收集有机相，再用饱和氯化钠溶液洗涤，有机相经干燥、抽滤浓缩得到化合物3a-3o。

6.权利要求1-3任一项所述特胺酸衍生物的制备方法，其特征在于，当R为甲基，R₂为氢时，式(I)化合物的制备方法包括：

1)丙二酸环亚异丙酯与乙酰氯经过亲核取代反应得到化合物6；

2)氨基酸甲酯盐酸盐与化合物6经过酰胺化得到化合物7a-7o；

3)化合物7a-7o经狄可曼缩合得到化合物8a-8o；

反应式如下：