[发明专利]3-O-芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.3-O-芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物，其具有通式I的结构：

其中，选自芳基或取代芳基；

R₂选自氢、乙酰基或苯甲酰基。

2.如权利要求1所述的3-O-芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物，其特征在于，选自苯基、取代烷基苯基、取代芳基苯基、取代烷氧基苯基、取代卤素苯基、取代硝基苯基或取代氨基苯基；

优选地，选自苯基、对甲基苯基、对乙基苯基、对正丙基苯基、对正丁基苯基、对叔丁基苯基、对正戊基苯基、联苯基、间甲基苯基、对甲氧基苯基、对乙氧基苯基、对丙氧基苯基、邻甲氧基苯基、对氟苯基、对溴苯基、间氟苯基、间氯苯基、间溴苯基、间硝基苯基、间氨基苯基或邻氯苯基；

优选地，R₂为氢；

优选地，所述3-O-芳烷基取代的15元氮杂内酯类衍生物选自下列化合物：

3-O-[2-(4-苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对甲基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对乙基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对正丙基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对正丁基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对叔丁基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对正戊基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-联苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-间甲基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对甲氧基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对乙氧基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对丙氧基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-邻甲氧基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对氟苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-对溴苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-间氟苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-间氯苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-间溴苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-间硝基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-间氨基苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯；

3-O-[2-(4-邻氯苯基-1H-1,2,3-三氮唑-1-基)乙酰肼基-甲酰基]-3-O-脱克拉定糖阿奇霉素-11,12-环碳酸酯。