[发明专利]一种头孢克肟组合物及其应用

说明书

本发明公开了一种头孢克肟组合物，以重量份数计，包括如下原料：以重量份数计，包括如下原料：头孢克肟35‑45份，微晶纤维素22‑30份，二水磷酸氢钙15‑20份，预胶化淀粉3‑8份，甘露醇3‑8份，二氧化硅0.5‑1份。本发明组合物可提高头孢克肟的稳定性，并保证其具有较好的溶出度，进而提高头孢克肟用药的生物利用度。

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，更具体的说是一种头孢克肟组合物及其应用。

背景技术

头孢克肟(Cefixime)是一种口服的第三代头孢菌素抗生素，通常用于治疗淋病、扁桃腺炎和咽炎；其对湿热不稳定，因此，在制备及储藏过程中很容易造成头孢克肟的降解，从而导致杂质含量增加，影响用药的有效性和安全性。此外，由于头孢克肟几乎不溶于水，其溶出度较差，体内生物利用度较低。

因此，如何提高头孢克肟稳定性，并且保证其溶出度是本领域技术人员亟待解决的技术问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供了一种头孢克肟组合物，将其应用于头孢克肟药物制剂的制备，可提高产品稳定性，保证产品的溶出度。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种头孢克肟组合物，以重量份数计，包括如下原料：

头孢克肟35-45份，

微晶纤维素22-30份，

二水磷酸氢钙15-20份，

预胶化淀粉3-8份，

甘露醇3-8份，

二氧化硅0.5-1份。

微晶纤维素、二水磷酸氢钙、预胶化淀粉、甘露醇、二氧化硅的设置保证头孢克肟在组合物中具有良好的分散性，既能够均匀形成颗粒，又可提高头孢克肟用药溶出度，且能够保证头孢克肟的稳定性。

优选地，头孢克肟为200-300目；

微晶纤维素过400目筛；

二水磷酸氢钙为200-300目；

预胶化淀粉为100-300目；

甘露醇为100-300目；

二氧化硅为200-300目。

各原料的粒径选择保证了其能够快速均匀混合。

一种头孢克肟组合物的制备方法，包括如下步骤：

将微晶纤维素、二水磷酸氢钙与预胶化淀粉混匀，得混合物A；

将甘露醇、二氧化硅与头孢克肟混匀，得混合物B；

将混合物A与混合物B混匀。

各原料分步混合，可提高混合均匀性。

将微晶纤维素、二水磷酸氢钙与预胶化淀粉10-15rpm混合10-15min，得混合物A；

将甘露醇、二氧化硅与头孢克肟10-15rpm混合5-10min，得混合物B；

将混合物A与混合物B10-15rpm混合3-5min。

上述头孢克肟组合物可用于制备头孢克肟药物制剂，头孢克肟组合物中可加入药学上可接受的辅料制成药物制剂。

优选地，药物制剂包括颗粒剂。

优选地，将头孢克肟组合物各原料混合后干法制粒，颗粒粒径为20-40目；