[发明专利]一种PI3Kα选择性抑制剂及其制备方法和应用有效
申请号: | 202110544311.4 | 申请日: | 2021-05-19 |
公开(公告)号: | CN113200969B | 公开(公告)日: | 2022-11-25 |
发明(设计)人: | 杨鹏;张芳;后毅;闵文剑;袁凯;谢胜男 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D413/14;C07D417/04;A61K31/5377;A61K31/53;A61P35/00;A61P37/06;A61P29/00 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 杨晓莉 |
地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 pi3k 选择性 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种如通式Ⅰ所示的三嗪环骈苯并噁唑类化合物,或其药物上可接受的盐:
其中,X选自N;Y选自O;
R1独立地选自:
R2独立地选自:
R3独立地选自氢、-C(O)R4、R4独立地选自C1-C8烷基;
R6独立地选自氢、氰基、硝基、C1-C8烷氧基、-C(O)OR8、-C(O)NHR9;
R8、R9分别独立地选自氢、C1-C8烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药物上可接受的盐,其特征在于:R3独立地选自氢、-C(O)R4、R4为甲基;R6为氢、氰基、硝基、甲氧基、-C(O)OR8、-C(O)NHR9;R8为氢、甲基;R9为氢。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药物上可接受的盐,其特征在于:所述药学上可接受的盐为通式I化合物的酸加成盐,其中用于成盐的酸包括无机酸及有机酸,所述无机酸包括盐酸、硫酸、磷酸和甲磺酸,有机酸包括乙酸、三氯乙酸、丙酸、丁酸、马来酸、对甲苯磺酸、苹果酸、丙二酸、肉桂酸、柠檬酸、富马酸、樟脑酸、二葡糖酸、天冬氨酸和酒石酸。
4.一种三嗪环骈苯并噁唑类化合物,其特征在于:选自以下任一化合物:
5.一种药用组合物,其特征在于:包含权利要求1~4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。
6.权利要求1~4中任一项所述的化合物或权利要求5所述的药物组合物在制备PI3Kα靶点抑制剂及受PI3K调控的疾病的药物中的应用。
7.权利要求1~4中任一项所述的化合物或权利要求5所述的药物组合物在制备受PI3K调控的肿瘤的药物中的应用。
8.权利要求1~4中任一项所述的化合物联合紫杉醇在制备治疗胃癌的药物中的应用。
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