[发明专利]一类新型PI3K酶抑制剂及其应用无效
| 申请号： | 200810036220.4 | 申请日： | 2008-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN101333187A | 公开（公告）日： | 2008-12-31 |
| 发明（设计）人： | 魏东芝;任宇红;吴娉娉;陶欣艺 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D213/24 | 分类号： | C07D213/24;C07D239/46;C07D237/14;A61K31/44;A61K31/505;A61K31/50;A61P43/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P3/10 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 | 代理人： | 吴林松 |
| 地址： | 20023*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类PI3K酶抑制剂的制备及其应用。首先对先导化合物进行结构改造并且通过合成得到，然后用Western印迹法测定目标化合物对PI3K酶的抑制率，进行生物活性筛选，从而获得一类较为理想的新型PI3K酶抑制剂。经细胞实验，证明了本发明的PI3K酶抑制剂对肿瘤细胞有比较显著的抑制作用。可作为制备治疗PI3K酶活性过高导致疾病的潜在药物；本发明的PI3K酶抑制剂，活性高，毒性低，预示具有较大的临床应用前景。所说的PI3K酶抑制剂，为具有通式I、II、III的化合物或其药学上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 新型 pi3k 抑制剂 及其 应用 | ||
【主权项】：
1、通式I、II、III的化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中：-R1为-NH2，-CH2NH2或-CONH2；-R2，-R3，-R4为-CH3或者-OCH3或者-OCH(CH3)2。
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