[发明专利]一种吡唑类化合物及其制备方法

说明书

本发明公开了一种吡唑类化合物及其制备方法，该化合物结构式为：所述R₁为各种取代的苯基、萘基、烷烃基或者杂环芳基，R₂为各种取代的苯基。该制备方法包括：在一定温度下，在相应碱的作用下发生[3+2]的芳环化反应合成含可修饰化官能团的吡唑类化合物。本发明提供的制备方法具有操作简单，原料易得，反应的官能团耐受性好，并能同时引入多个取代基，产物易分离等优点。

技术领域

本发明属化合物的合成方法，尤其涉及一种吡唑类化合物及其制备方法。

背景技术

吡唑及其衍生物是许多农业化学，材料和制药化学中的一类重要母核结构，例如，最成功的非甾体类抗抑郁药塞来昔布和替泊沙林是选择性环加氧酶2(COX-2)抑制剂，其结构中就含有吡唑母核。治疗肥胖症的选择性CB1大麻素受体反向激动剂利莫那班(Rimonabant)以及杀虫药物氟虫腈(Fipronil)也都含有吡唑母核。结构式如下：

目前关于吡唑类化合物的合成方法主要有：1)通过1,3不饱和羰基化合物或类似物与肼或取代肼反应合成；2)通过腙或其类似物与炔通过(3+2)环化反应合成。

在实现本发明的过程中，发明人发现现有的合成方法合成的吡唑类化合物基本都是取代吡唑，不能作为一类良好的合成子，使其在药物合成中的应用受到限制。

合成方法如下：

综上所述，开发一种新型、简便且高效的合成方法及合成具有可修饰官能团的吡唑类化合物具有非常重要的应用价值。

发明内容

本发明的目的是提供一种吡唑类化合物，其结构式为：

所述R₁为各种取代的苯基、萘基、烷烃基或者杂环芳基，R₂为各种取代的苯基。

本发明还提供一种吡唑类化合物包括如下任意一种：

5-(溴甲基)-1,3-二苯基-1H-吡唑(实施例1)

5-(溴甲基)-1-苯基-3-(对甲苯基)-1H-吡唑(实施例2)

5-(溴甲基)-3-(4-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例3)

5-(溴甲基)-3-(3-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例4)

5-(溴甲基)-3-(2-甲氧基苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例5)

5-(溴甲基)-3-(4-氟苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例6)

5-(溴甲基)-3-(4-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例7)

5-(溴甲基)-3-(3-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例8)

5-(溴甲基)-3-(2-氯苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例9)

5-(溴甲基)-3-(4-溴苯基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例10)

5-(溴甲基)-1-苯基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑(实施例11)

4-(5-(溴甲基)-1-苯基-1H-吡唑-3-基)苄腈(实施例12)

5-(溴甲基)-3-(萘-1-基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例13)

2-(5-(溴甲基)-1-苯基-1H-吡唑-3-基)吡啶(实施例14)

5-(溴甲基)-3-(呋喃-2-基)-1-苯基-1H-吡唑(实施例15)