[发明专利]利拉鲁肽组合物及其用途

说明书

针对现有技术中利拉鲁肽皮下注射，给药不方便的问题，本发明提供一种替代的利拉鲁肽给药方式，本发明一方面提供一种多肽组合物，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、N‑(8‑(2‑羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐和鱼油。本发明另一方面提供多肽组合物在制备治疗或预防高血糖症、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖症和葡萄糖耐量降低药物中的应用。

技术领域

本发明属于多肽的给药领域，具体地说，涉及多肽的组合物及其用途。

背景技术

胰高血糖素样肽1是肠道L细胞分泌的肠促激素，具有30个氨基酸，其通过依赖葡萄糖水平而促进餐后胰岛素的释放，抑制胰高血糖素分泌。胰高血糖素样肽1口服后很快会被二肽激肽酶4裂解，半衰期为1～2分钟。因此开发了半衰期更长，只需一天注射一次的利拉鲁肽。利拉鲁肽是天然人胰高血糖素样肽1的第34位赖氨酸被精氨酸取代，另外在26位赖氨酸上增加一个谷氨酸介导的16碳棕榈酰脂肪酸侧链。

目前利拉鲁肽的给药方式为皮下注射，每日皮下注射容易导致患者恐针。因此急需提供替代的利拉鲁肽给药方式。

发明内容

1、要解决的问题

针对现有技术中利拉鲁肽皮下注射，给药不方便的问题，本发明提供一种替代的利拉鲁肽给药方式，本发明一方面提供一种多肽组合物，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐和鱼油。本发明另一方面提供多肽组合物在制备治疗或预防高血糖症、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖症和葡萄糖耐量降低药物中的应用。

2、技术方案

为解决上述问题，本发明采用如下的技术方案。

本发明提供一种替代的利拉鲁肽给药方式，本发明一方面提供一种多肽组合物，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐和鱼油。本发明另一方面提供多肽组合物在制备治疗或预防高血糖症、2型糖尿病、1型糖尿病、肥胖症和葡萄糖耐量降低药物中的应用。

在本发明的一些实施方案中，所述多肽组合物包括治疗有效量的多肽、N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐和鱼油。

N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐结构式如式(Ⅰ)所示：

在本发明的一些实施方案中，N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐包括一个一价阳离子、两个一价阳离子或一个二价阳离子。在本发明的一些实施方案中，N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐为N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸钠、N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸钾、N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸镁、N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸钙或N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸铵。

在本发明的一些实施方案中，所述多肽组合物包括：

利拉鲁肽 15重量份；

N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐 210～450重量份；

鱼油 90～300重量份。

在本发明的一些实施方案中，所述多肽组合物包括：

利拉鲁肽 15重量份；

N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐 210重量份；

鱼油 90重量份；

或

利拉鲁肽 15重量份；

N-(8-(2-羟基苯甲酰)胺基)辛酸盐 300重量份；

鱼油 180重量份；

或