[发明专利]一种依喜替康及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 202110376195.X | 申请日： | 2021-04-08 |
| 公开（公告）号： | CN115197233A | 公开（公告）日： | 2022-10-18 |
| 发明（设计）人： | 徐安佗;周宁;张新 | 申请（专利权）人： | 山东伊立特生物医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;C07C233/32;C07C231/10;C07C205/45;C07C201/08;C07C49/697;C07C45/46;C07C57/58;C07C51/36;C07C57/60;C07C51/363 |
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| 地址： | 251699 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依喜替康 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.式a07表示的化合物的制备方法，
所述方法包括以下步骤：
使2-溴-6-氟甲苯与3-丁烯酸发生Heck反应，转化为式a01和a02所示化合物的混合物：
使2-溴-6-氟甲苯与3-丁烯酸反应得到的产物式a01和a02所示化合物的混合物通过氢化还原反应，转化为式a03表示的化合物：
使式a03表示的化合物通过分子内Friedel-Crafts反应，转化为式a04表示的化合物：
使式a04表示的化合物通过硝化反应，转化为式a05表示的化合物：
使式a05表示的化合物，转化为式a07表示的化合物：
2.式a07表示的化合物的制备方法，包括：
使式a05表示的化合物，
转化为式a07表示的化合物
3.根据权利要求1或2所述方法，其中，所述使式a05表示的化合物，转化为式a07表示的化合物，包括以下步骤：
使式a05表示的化合物与亚硝基异戊酯在碱性条件下反应，然后加入醋酸和醋酸酐，再开始氢化还原反应，得到式a07表示的化合物。
4.根据权利要求3所述方法，其中，所述碱为叔丁醇钾、叔丁醇锂或叔丁醇钠。
5.根据权利要求3所述方法，其中，所述氢化还原反应是以Pd/C为催化剂，反应混合物在H2条件下进行的还原反应。
6.根据权利要求2所述方法，其中，式a05表示的化合物是由式a04表示的化合物通过硝化反应，转化得到。
7.根据权利要求6所述方法，其中，式a04表示的化合物是由式a03表示的化合物通过分子内Friedel-Crafts反应，转化得到。
8.根据权利要求7所述方法，其中，式a03表示的化合物是由式a01和/或a02表示的化合物通过氢化还原反应，转化得到。
9.根据权利要求8所述方法，其中，式a01和/或a02表示的化合物是由2-溴-6-氟甲苯与3-丁烯酸反应，转化得到。
10.一种依喜替康的制备方法，所述方法包括采用权利要求1～9任一项所述方法制备化合物式a07表示的化合物，和/或式a05表示的化合物，和/或式a04表示的化合物，和/或式a03表示的化合物，和/或式a02表示的化合物，和/或式a01表示的化合物的步骤。
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