[发明专利]一种酰胺类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202110341819.4 | 申请日： | 2021-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN113045560B | 公开（公告）日： | 2022-09-06 |
| 发明（设计）人： | 季鸣;林松文;金晶 | 申请（专利权）人： | 港科鹏禾生物（苏州）有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;A61K31/553;A61P29/00;A61P37/00;A61P35/00;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市中国(江苏)自由贸易试验区苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酰胺类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种酰胺类衍生物，其特征在于，所述酰胺类衍生物的结构如式(Ⅰ)所示：
其中，n选自3-10中的任一整数；A环为含有1-4个氮原子的5元杂芳环。
2.如权利要求1所述的酰胺类衍生物，其特征在于，所述A环为含有2-3个氮原子的5元杂芳环。
3.如权利要求1所述的酰胺类衍生物，其特征在于，所述A环选自
4.如权利要求1所述的酰胺类衍生物，其特征在于，所述酰胺类衍生物选自如下所示的结构：
5.如权利要求1-4中任一项所述的酰胺类衍生物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
(1)将式(Ⅴ)所示化合物经三氟乙酸脱去Boc保护基，然后与化合物A反应制得式(Ⅳ)所示化合物；
(2)将式(Ⅳ)所示化合物水解，制得式(Ⅲ)所示化合物；
(3)将式(Ⅲ)所示化合物与化合物B反应制得式(Ⅱ)所示化合物；
(4)将式(Ⅱ)所示化合物与羟胺反应，制得式(Ⅰ)所示化合物；
其反应式如下所示，其中n、A环的限定范围与权利要求1-4中任一项限定的范围一致；R为甲基、乙基或叔丁基；
6.如权利要求1所述的酰胺类衍生物的药学上可接受的盐。
7.一种药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括权利要求1-4中任一项所述的酰胺类衍生物或如权利要求6所述的酰胺类衍生物的药学上可接受的盐和药学上可接受的辅料。
8.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述辅料为载体、稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、润湿剂、崩解剂、乳化剂、助溶剂、增溶剂、渗透压调节剂、表面活性剂、包衣材料、着色剂、pH调节剂、抗氧剂、抑菌剂或缓冲剂中的任意一种或至少两种的组合。
9.如权利要求7所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物还包括其他药物活性成分。
10.如权利要求1-4中任一项所述的酰胺类衍生物、如权利要求6所述的酰胺类衍生物的药学上可接受的盐、如权利要求7所述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗RIPK1和/或HDAC介导的疾病的药物中的应用。
11.如权利要求10所述的应用，其特征在于，所述RIPK1和/或HDAC介导的疾病为炎性疾病、自身免疫性疾病、增殖性障碍或神经疾病。
12.如权利要求10所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型为胃肠道外给药制剂、经肠给药制剂或局部给药制剂。
13.如权利要求1-4中任一项所述的酰胺类衍生物、如权利要求6所述的酰胺类衍生物的药学上可接受的盐、如权利要求7所述的药物组合物在制备RIPK1抑制剂和/或HDAC抑制剂中的应用。
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