[发明专利]一种苯氧酸类衍生物及其应用

权利要求书

1.一种式(I-2)所示的化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物：

2.一种抗肿瘤药物，其特征在于：所述抗肿瘤药物是以权利要求1任一项所述化合物、或其盐、或其立体异构体为活性成分、或其氘代化合物，加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

3.根据权利要求2所述的抗肿瘤药物，其特征在于：所述药学上可接受的辅料选自稀释剂、填充剂、着色剂、助流剂、润滑剂、粘合剂、稳定剂、助悬剂或缓冲剂的任一种或两种以上；

和/或，所述药物单位制剂中包含的活性成分的量为0.5-500mg；所述制剂为口服制剂或注射制剂。

4.一种抗肿瘤的联合用药物，其特征在于：它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的权利要求1所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物和蛋白酶体抑制剂，以及药学上可接受的载体。

5.一种抗肿瘤的药物组合物，其特征在于：它包含权利要求1所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物，以及蛋白酶体抑制剂。

6.根据权利要求4或5所述的抗肿瘤的联合用药物或药物组合物，其特征在于：所述蛋白酶体抑制剂选自硼替佐米、卡非佐米、Ixazomib Citrate或MG-132。

7.根据权利要求4或5所述的抗肿瘤的联合用药物或药物组合物，其特征在于：所述联合用药物或药物组合物单位制剂中包含的活性成分的量为0.5-500mg；所述联合用药物或药物组合物为口服制剂或注射制剂。

8.根据权利要4或5所述的抗肿瘤的联合用药物或药物组合物，其特征在于：所述蛋白酶体抑制剂为MG-132，所述联合用药物或药物组合物的单位制剂中，权利要求1所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物与蛋白酶体抑制剂的质量比为(100～400)：1，优选为400:1、200:1或100:1；

或，所述蛋白酶体抑制剂为Ixazomib Citrate，所述联合用药物或药物组合物的单位制剂中，权利要求1所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物与蛋白酶体抑制剂的质量比为300：(5～10)，优选为300:7。

9.权利要求1所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物在制备抗肿瘤药物中的用途；优选的，所述肿瘤为多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、鼻咽癌、肾癌或结肠癌；更优选的，所述肿瘤为蛋白酶体抑制剂原发性或继发性耐药肿瘤。

10.权利要求1所述化合物、或其盐、或其立体异构体、或其氘代化合物与蛋白酶体抑制剂联用在制备权利要求4～8任一项所述抗肿瘤的联合用药物或药物组合物中的用途；优选的，所述肿瘤为多发性骨髓瘤、套细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤、鼻咽癌、肾癌或结肠癌；更优选的，所述肿瘤为蛋白酶体抑制剂原发性或继发性耐药肿瘤。