[发明专利]一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法，属于医药领域，含有0.5w/v％的乳酸左氧氟沙星和0.86w/v％的氯化钠的溶质，溶剂为注射用水，或乳酸和注射用水的混合液。其制备方法为将乳酸左氟沙星和氯化钠在注射用水中溶解，加入乳酸调节pH，继续加入注射用水至配置量进行定容，过滤，制得乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法。

背景技术

左氧氟沙星是氧氟沙星的左旋体，为喹诺酮类抗生素。其抗菌谱广，能够抑制细菌DNA解旋酶的活性，阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

目前，乳酸左氧氟沙星注射剂已有注射液批准上市，但存在长期放置存在澄明度和不溶性微粒不合格的问题，而且溶液颜色变黄，不符合质量标准要求，严重影响了临床使用的安全性。

发明内容

本发明的目的在于至少解决现有技术中存在的技术问题之一，提供一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法。

本发明的技术解决方案如下：

一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，含有0.5w/v％的乳酸左氧氟沙星和0.86w/v％的氯化钠的溶质，溶剂为注射用水，或乳酸和注射用水的混合液。

本发明还公开了一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，

将乳酸左氟沙星和氯化钠在注射用水中溶解，加入乳酸调节pH，继续加入注射用水至配置量进行定容，过滤，制得乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液。

优选地，所述将乳酸左氟沙星和氯化钠在40-50℃的注射用水中溶解。

优选地，所述将乳酸左氟沙星和氯化钠在40-60％RH湿度环境下进行溶解。

优选地，所述过滤具体为依序经聚丙烯滤芯、聚醚砜滤芯二次过滤，聚丙烯滤芯的过滤孔径大于聚醚砜滤芯。

优选地，所述加入乳酸调节PH具体调节至4.3-5.3。

优选地，所述过滤步骤之后还依序包括分装、灭菌以及检验步骤。

优选地，所述灭菌步骤具体为在灭菌柜中进行，灭菌温度为121℃，灭菌时间为12min。

本发明至少具有以下有益效果之一：

(1)本发明的一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液，不溶性微粒极少，产品稳定性好，更易于保存。

(2)本发明的一种乳酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，较传统方法没有加入吸附剂，在保证产品稳定性和不溶性微粒合格的情况下，避免了吸附剂产品残留的杂质而对产品性能的影响，同时采用40-50℃的注射用水一方面保证了原料的溶解，另一方面避免了由于注射用水本身的温度(80℃)会对原料会产生降解的问题，同时采用两次过滤，进一步减少了产品的不溶性微粒，安全性能提高。

具体实施方式

下面通过实施例来进一步说明本发明的技术方案。

实施例1

处方：0.5g乳酸左氧氟沙星(以左氧氟沙星计)，氯化钠0.86g，乳酸注射用水100ml。

配液：在40％RH湿度环境下，量取70％的注射用水，由于注射用水一般是80℃，放冷是为了不是原料降解产生杂质，放冷至40℃，加入处方量的乳酸左氧氟沙星、氯化钠，搅拌使溶解。待完全溶解后，冷却至室温。加冷却至室温的注射用水定容至处方量，用3ml乳酸调节pH值至4.6。

过滤：使用0.45μm聚丙烯滤芯、0.22μm聚醚砜材质滤芯依次过滤；

灌装：将样品分装到100ml的瓶中；