[发明专利]5’-核苷前药的制备方法及中间体

权利要求书

1.一种制备式VI化合物的方法，其特征在于，所述方法包括步骤：

(d)使式V化合物与试剂O反应，从而得到式VI化合物；

其中，试剂O选自下组：羟胺或其盐、有机酸、无机酸、水合肼，或其组合；

各式中，

R₁、R₂和R₃各自独立地选自下组：氢、卤素、取代或未取代的C1-C16烷基、取代或未取代的C2-C6烯基、取代或未取代的C2-C6炔基、叠氮基、氰基；

R₈为

R₉选自下组：氢、取代或未取代的C1-C16烷基；

R₁₀选自下组：C1-C6烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、取代或未取代的C6-C10芳基；

R₁₁选自下组：取代或未取代的C1-C16烷基、取代或未取代的C3-C7环烷基、芳基亚甲基；

Y为

或者

Z为

或者

表示单键或双键；

X₁选自下组：N、CR₁₂；

X₂选自下组：C(＝O)；

X₃选自下组：C(＝O)、C(N＝CHNR₄R₅)；

X₄选自下组：N、NH；

X₅、X₆和X₇选自下组：C、N；

X₈选自下组：C(＝O)、C(NHR₁₅)；

R₁₅为H或OH；

R₄和R₅各自独立地选自下组：氢、取代或未取代的C1-C16烷基；或者R₄和R₅以及与它们相连的氮原子共同形成取代或未取代的4至7元饱和杂环基(较佳地，所述饱和杂环基仅含与R₄和R₅相连的N杂原子)；

R₁₂和R₁₃各自独立地为氢、氘、取代或未取代的C1-C16烷基、取代或未取代的C2-C16烯基、卤素、取代或未取代的氨基、氰基；

除非特别说明，所述取代是指基团中一个或多个氢被选自下组的取代基取代：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、卤素、C1-C3卤代烷基、硝基、C6-C10芳基、苄基；其中，所述苄基、芳基和环烷基还能任选地被一个或多个(如1、2或3个)选自下组的取代基所述取代卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基。