[发明专利]一种眼用组合物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种眼用组合物及其制备方法和应用，属于眼科溶液，涉及眼用组合物。一种眼用组合物，包括所述组合物总质量的0.001%‑0.1%的阳离子剂，所述阳离子剂为十六烷基二甲基苄基氯化铵，所述组合物总质量的0.1%‑1.0%的第一乳剂司盘，所述组合物总质量的0.1%‑0.5%的第二乳剂，所述第二乳剂为辛基酚聚醚‑40、泰洛沙泊、或泊洛沙姆188，所述组合物总质量0.1%‑5%的油相，所述组合物总质量的0.001%‑0.25%的pH调节剂，所述组合物总质量的0.5%‑3%的渗透压调节剂。本发明阳离子剂CKC与第一、二乳剂复配乳液具有优良的相容性，稳定性更好，眼部刺激性低。

技术领域

本发明属于眼科溶液，涉及眼用组合物，具体涉及一种眼用组合物及其制备方法和应用。

背景技术

干眼症主要分为两种类型：一是泪液缺乏型干眼，即泪液分泌减少而正常蒸发；二是蒸发型干眼，即泪液分泌正常而蒸发过多，占80%以上的干眼症人群。改善泪液的质和量，形成稳定的泪膜是一种积极的干眼症预防和缓解的方法。人工泪液主要用于治疗轻度干眼症，目前市场上主要产品为透明质酸钠人工泪液，但是该产品存在泪膜停留时间不够长，每天需要滴5-6次，患者依从性较差的缺陷。

目前市场上的油水乳剂人工泪液很少，其中一部分原因是由于乳剂的稳定性差，易产生分层破乳的问题，造成治疗效果不佳的缺陷。

为了解决现有技术存在的上述问题，本发明研发了一种眼用组合物，具有更好的稳定性和更小的毒副作用。

发明内容

本发明的目的是提供一种形成稳定泪膜的改善干眼症的组合物，还具有稳定性好，疗效好，无毒副作用。

本发明的另一个目的是提供上述眼用组合物的制备方法。

本发明的再一个目的是提供上述眼用组合物的应用。

本发明是通过以下技术方案实现的：

一种眼用组合物，包括：

所述组合物总质量的0.001%-0.1%的阳离子剂十六烷基二甲基苄基氯化铵（CKC），

所述组合物总质量的0.1%-1.0%的第一乳剂司盘，

所述组合物总质量的0.1%-0.8%的第二乳剂，所述第二乳剂为辛基酚聚醚-40（Octoxynol 40）、泰洛沙泊（Tyloxapol）、或泊洛沙姆 188（Poloxamer 188），

所述组合物总质量0.5%-3%的油相，

所述组合物总质量的0.001%-0.25%的pH调节剂，

所述组合物总质量的0.5%-3%的渗透压调节剂。

进一步地，所述的组合物的HLB值为9.5-10.5。

所述第一乳剂为司盘20、司盘-40、司盘-60、司盘-65、司盘-80、或司盘-85，其中优选为司盘20。

所述的油相包括轻质矿物油、和/或重质矿物油、和/或中链甘油三酯。

所述的pH调节剂为氨丁三醇。

所述渗透压调节剂为甘油、丙二醇、山梨醇和/或甘露醇等。

上述眼用组合物的制备方法，步骤为：将乳剂油相和水相分别加热到70-85℃，在快速机械搅拌下将油相缓慢倒入水相，继续搅拌8-20分钟，通过高剪切均质混合至少30分钟，以使油滴尽量减小，加入pH调节剂，使得乳剂的胶体颗粒的平均粒度等于或小于100nm。

本发明还公开了所述眼用组合物作为药物载体在制备干眼症用药物中的应用。

本发明还公开了所述眼用组合物在制备人工泪液中的应用。