[发明专利]一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种多奈哌齐组合物，活性成分为多奈哌齐或其盐，所述多奈哌齐组合物包含固体分散体，所述固体分散体包含所述活性成分和载体材料。

2.根据权利要求1所述的多奈哌齐组合物，所述载体材料包括甲基丙烯酸聚合物。

3.根据权利要求1或2所述的多奈哌齐组合物，所述活性成分与所述载体材料的重量比为1:3-1:9。

4.根据权利要求1-3任一所述的多奈哌齐组合物，所述载体材料为甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物，所述活性成分与所述甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物的重量比为1:3-1:9。

5.根据权利要求1-4任一所述的多奈哌齐组合物，所述固体分散体还包含抗粘剂或增塑剂。

6.根据权利要求5所述的多奈哌齐组合物，所述抗粘剂包括选自微粉硅胶，滑石粉，单硬脂酸甘油酯和微晶纤维素中的至少一种。

7.根据权利要求5所述的多奈哌齐组合物，所述增塑剂包括选自泊洛沙姆，硬脂酸，聚乙二醇，丙二醇，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，柠檬酸三乙酯，邻苯二甲酸二乙酯和单硬脂酸甘油中的至少之一。

8.根据权利要求1所述的多奈哌齐组合物，所述固体分散体还包含抗粘剂，所述抗粘剂包括选自微粉硅胶，滑石粉，单硬脂酸甘油酯和微晶纤维素中的至少一种；所述载体材料为甲基丙烯酸聚合物，所述活性成分与甲基丙烯酸聚合物的重量比为1:3-1:9。

9.根据权利要求1所述的多奈哌齐组合物，所述固体分散体还包含增塑剂，所述增塑剂包括选自泊洛沙姆，丙二醇，硬脂酸，聚乙二醇，维生素E聚乙二醇琥珀酸酯，柠檬酸三乙酯，邻苯二甲酸二乙酯和单硬脂酸甘油中的至少之一；所述载体材料为甲基丙烯酸聚合物，所述活性成分与甲基丙烯酸聚合物的重量比为1:3-1:9。

10.根据权利要求1-9任一所述的多奈哌齐组合物，所述组合物在pH为6.8的介质中15min的溶出率为85％以上。

11.根据权利要求1-10任一所述的多奈哌齐组合物，其特征在于，所述组合物还包括选自填充剂、崩解剂、润滑剂和矫味剂中的至少一种；所述填充剂包括选自甘露醇，微晶纤维素，无水磷酸氢钙，乳糖，麦芽糖醇，山梨醇和预胶化淀粉中的至少一种；所述崩解剂包括选自交联聚维酮，低取代羟丙基纤维素，羧甲基淀粉钠，交联羧甲基纤维素钠，预胶化淀粉和玉米淀粉中的至少一种；所述润滑剂包括选自硬脂酸镁，硬脂酸富马酸钠，微粉硅胶，滑石粉，硬脂酸钙，聚乙二醇和氢化植物油中的至少一种。

12.根据权利要求1-11任一所述的多奈哌齐组合物，其特征在于，所述固体分散体的制备方法包括选自熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，喷雾干燥法，研磨法和热熔挤出法中的至少一种。

13.根据权利要求12所述的多奈哌齐组合物，所述喷雾干燥法包括以下步骤：

(1)将活性成分、载体材料和/或抗粘剂分散于溶剂中，搅拌均匀，得溶液或混悬液；

(2)将(1)得到的溶液或混悬液进行喷雾干燥，得到多奈哌齐固体分散体。

14.根据权利要求12所述的多奈哌齐组合物，所述热熔挤出法包括：

将活性成分、载体材料和/或增塑剂的混合物进行热熔挤出，热熔挤出产物经粉碎过筛后，得到多奈哌齐固体分散体。