[发明专利]噻吩并嘧啶类衍生物及其制备方法

权利要求书

1.一种如式B所示化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：保护气体氛围下，溶剂中，在催化剂和碱的存在下，将如式C所示化合物与如式K所示化合物进行如下所示的偶联反应，即可；所述的催化剂包括钯类化合物和膦配体；

其中，X为Br或I；

R为H或C₁-C₃烷基。

2.如权利要求1所述的如式B所示化合物的制备方法，其特征在于，

X为Br；

和/或，R为C₁-C₃烷基，优选甲基；

和/或，所述的溶剂为水和有机溶剂的混合溶剂；

和/或，所述的碱为无机碱；

和/或，所述的钯类化合物为零价钯或二价钯盐；

和/或，所述的膦配体为2-二环己基膦-2,4,6-三异丙基联苯和/或1,1'-双(二苯基膦)二茂铁；

和/或，所述的钯类化合物和所述的膦配体以络合物的形式加入，或者，所述的钯类化合物和所述的膦配体以混合物的形式加入；

和/或，所述的如式C所示化合物在所述的溶剂中的摩尔浓度为0.1-0.5mol/L；

和/或，所述的如式K所示化合物与所述的如式C所示化合物的摩尔比为1:1-3:1；

和/或，所述的碱与所述的如式C所示化合物的摩尔比为1:1-3:1；

和/或，所述的钯类化合物与所述的如式C所示化合物的摩尔比为1:50-1:150；

和/或，所述的膦配体与所述的钯类化合物的摩尔比为1:1-5:1；

和/或，所述的保护气体为氮气和/或氩气；

和/或，所述的偶联反应的温度为50-100℃；

和/或，所述的偶联反应的时间为3-7h。

3.如权利要求2所述的如式B所示化合物的制备方法，其特征在于，

当所述的溶剂为水和有机溶剂的混合溶剂时，所述的有机溶剂为醚类溶剂，优选二氧六环；

当所述的溶剂为水和有机溶剂的混合溶剂时，所述的水和有机溶剂的体积比为1:1-1:10，优选1:2-1:5；

和/或，所述的碱为碱金属碳酸盐，优选碳酸钠和/或碳酸钾；

和/或，当所述的钯类化合物为二价钯盐时，所述的二价钯盐为PdCl₂和/或Pd(OAc)₂；

和/或，所述的膦配体为2-二环己基膦-2,4,6-三异丙基联苯；

和/或，当所述的钯类化合物和所述的膦配体以络合物的形式加入时，所述的络合物为零价钯和膦配体的络合物形式、和/或、二价钯盐和膦配体的络合物形式；所述的二价钯盐和膦配体的络合物形式可为Pd(dppf)Cl₂；

和/或，所述的如式C所示化合物在所述的溶剂中的摩尔浓度为0.1-0.3mol/L；

和/或，所述的如式K所示化合物与所述的如式C所示化合物的摩尔比为1:1-2:1；

和/或，所述的碱与所述的如式C所示化合物的摩尔比为1:1-2:1；

和/或，所述的钯类化合物与所述的如式C所示化合物的摩尔比为1:100-1:120；

和/或，所述的膦配体与所述的钯类化合物的摩尔比为1:1-3:1；

和/或，所述的偶联反应的温度为65-75℃；

和/或，所述的偶联反应的时间为3-5h。

4.如权利要求1-3中任一项所述的如式B所示化合物的制备方法，其特征在于，其进一步包括以下步骤：有机溶剂中，在碱的存在下，将如式E所示化合物和如式D所示化合物进行如下所示的取代反应，得到所述的如式C所示化合物；