[发明专利]眼用药物组合物

权利要求书

1.一种眼用药物组合物，其包含

(a)式I的化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其在所述组合物中的浓度有效治疗眼科疾病或病症，

(b)水，

(c)增溶剂，

(d)共溶剂，和

(e)抗氧化剂体系。

2.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述组合物包含式I的化合物。

3.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述组合物包含式I的化合物的药学上可接受的酸加成盐。

4.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是表面活性剂。

5.根据权利要求4所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是非离子型表面活性剂。

6.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯二醇、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯羟基硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚维酮或它们的组合。

7.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是聚(氧乙烯)脱水山梨糖醇单油酸酯、聚(氧乙烯)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯、聚(氧乙烯)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯、聚(氧乙烯)脱水山梨糖醇单月桂酸酯、聚(氧乙烯)脱水山梨糖醇三油酸酯、聚(氧乙烯)脱水山梨糖醇三硬脂酸酯、聚氧乙烯氢化蓖麻油10、聚氧乙烯氢化蓖麻油35(即，聚氧乙烯35蓖麻油)、聚氧乙烯氢化蓖麻油40、聚氧乙烯氢化蓖麻油50、聚氧乙烯氢化蓖麻油60、聚氧乙烯(160)聚氧丙烯(30)二醇、聚氧乙烯(42)聚氧丙烯(67)二醇、聚氧乙烯(54)聚氧丙烯(39)二醇、聚氧乙烯(196)聚氧丙烯(67)二醇、聚氧乙烯(20)聚氧丙烯(20)二醇、聚氧乙烯40硬脂酸酯、聚氧乙烯15羟基硬脂酸酯、聚维酮K30、聚维酮K90、泊洛沙姆407、泊洛沙姆188或它们的组合。

8.根据权利要求7所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是聚氧乙烯35蓖麻油、聚氧乙烯40硬脂酸酯或它们的组合。

9.根据权利要求8所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是聚氧乙烯35蓖麻油。

10.根据权利要求8所述的眼用组合物，其中所述增溶剂是聚氧乙烯40硬脂酸酯。

11.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述共溶剂是水溶性的有机溶剂。

12.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述共溶剂是丙二醇、聚乙二醇、甘油、乙醇或苯甲醇中的一种或多种。

13.根据权利要求12所述的眼用组合物，其中所述聚乙二醇是PEG-400、PEG-300、PEG-4000或PEG-8000中的一种或多种。

14.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述共溶剂是丙二醇或PEG-400中的一种或多种。

15.根据权利要求14所述的眼用组合物，其中所述共溶剂是丙二醇。

16.根据权利要求14所述的眼用组合物，其中所述共溶剂是PEG-400。

17.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述抗氧化剂体系包含亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠或其水合物、亚硫酸钠、硫酸钠、抗坏血酸棕榈酸酯、乙二胺四乙酸(EDTA)或其盐、柠檬酸或其盐或抗坏血酸或其盐中的一种或多种。

18.根据权利要求17所述的眼用组合物，其中所述抗氧化剂体系包含EDTA。