[发明专利]菲AMPK活化剂化合物、组合物、方法及其用途在审
申请号: | 202080032848.6 | 申请日: | 2020-05-11 |
公开(公告)号: | CN113784708A | 公开(公告)日: | 2021-12-10 |
发明(设计)人: | D·M·巴伦;Y·拉蒂诺;坂本圭;M·桑德斯 | 申请(专利权)人: | 雀巢产品有限公司 |
主分类号: | A61K31/075 | 分类号: | A61K31/075;A61P3/04;A61P9/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ampk 活化剂 化合物 组合 方法 及其 用途 | ||
1.具有通式I的化合物,所述化合物用于AMPK的活化,
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为:H;OH;OCH3;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇、仲醇或叔醇;酮;醛;羧酸;酯;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;硝基;磺酸酯;硫酸酯;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C20烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20炔基,或任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚炔基,或它们的衍生物或类似物,任选地OCH3基团能够与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥。
2.根据权利要求1所述的具有通式I的化合物,所述化合物用于AMPK的活化,其中R1和R8各自独立地为:H;OH;OCH3;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇、仲醇或叔醇;酮;醛;酯;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;硝基;磺酸酯;硫酸酯;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C20烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20炔基,或任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚炔基;R2和R7各自独立地为:H;OH;OCH3;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;仲醇或叔醇;酮;醛;羧酸;酯;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;硝基;磺酸酯;硫酸酯;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C20烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20炔基,或任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚炔基;R3和R6各自独立地为:H;OH;OCH3;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇、仲醇或叔醇;酮;醛;羧酸;酯;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;硝基;磺酸酯;硫酸酯;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C20烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20炔基,或任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚炔基;R4和R5各自独立地为:H;OH;O-糖苷;C-糖苷;酰化的O-糖苷;酰化的C-糖苷;硫酸化的O-糖苷;硫酸化的C-糖苷;卤素;伯醇、仲醇或叔醇;酮;醛;羧酸;酯;伯胺、仲胺或叔胺;伯酰胺或仲酰胺;氰基;硝基;磺酸酯;硫酸酯;任选地被取代和/或任选地支链的C1至C20烷基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚烯基;任选地被取代和/或任选地支链的C2至C20炔基,或任选地被取代和/或任选地支链的C4至C20聚炔基;或它们的衍生物或类似物,任选地OCH3基团能够与相邻的OH基团环化以形成亚甲基二氧基桥。
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