[发明专利]青蒿素及其衍生物在制备热动力治疗敏化剂中的应用有效

专利信息
申请号: 202011111545.1 申请日: 2020-10-16
公开(公告)号: CN112076319B 公开(公告)日: 2021-06-29
发明(设计)人: 黄剑东;赵鹏辉;柯美荣;郑碧远 申请(专利权)人: 福州大学
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K31/366;A61K31/357;A61K9/127;A61P35/00;A61K49/00
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 修斯文;蔡学俊
地址: 350108 福建省福州市*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 青蒿素 及其 衍生物 制备 动力 治疗 敏化剂 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种青蒿素衍生物在制备肿瘤热动力治疗敏化剂中的应用,其特征在于:利用青蒿素衍生物具有热敏性及能在热效应条件下产生活性氧的特性,将青蒿素衍生物直接作为热动力治疗敏化剂,用于肿瘤的热动力治疗;或将青蒿素衍生物与吲哚菁绿制成的脂质体纳米复合物作为热动力治疗的敏化剂,用于肿瘤的热动力治疗和/或光热治疗;

所述青蒿素衍生物为青蒿琥酯;

所述热效应条件是以直接或间接的加热技术,使温度升至≥48℃;所述加热技术包括激光、超声、微波。

2.根据权利要求1所述的青蒿素衍生物在制备肿瘤热动力治疗敏化剂中的应用,其特征在于:采用青蒿琥酯与吲哚菁绿为原料制备脂质体纳米复合物的方法包括如下步骤:

1)将二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、胆固醇半琥珀酸酯、青蒿琥酯和吲哚菁绿按比例加入到三氯甲烷与甲醇的混合溶液,使其完全溶解,再超声处理1-5 min;

2)超声完后,将溶液旋转蒸干,然后用去离子水脱壁形成脂质体悬浮液;

3)采用超声细胞破碎机在0℃~20℃下将脂质体悬浮液粉碎5~10分钟,再在4℃~25℃下用去离子水透析12~48小时,以除去游离的吲哚菁绿和青蒿琥酯,得到所述纳米复合物。

3.根据权利要求2所述的青蒿素衍生物在制备肿瘤热动力治疗敏化剂中的应用,其特征在于:步骤1)中所用二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000、胆固醇半琥珀酸酯、青蒿琥酯和吲哚菁绿的摩尔比为12:1.5:9:3:13;

所述三氯甲烷与甲醇的混合溶液中,两者的体积比为1:1。

4.根据权利要求2所述的青蒿素衍生物在制备肿瘤热动力治疗敏化剂中的应用,其特征在于:步骤3)所述透析采用截滤分子量为10000的滤膜。

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