[发明专利]药物组合物的制备方法及药物组合物有效
| 申请号： | 202010954970.0 | 申请日： | 2020-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN112494430B | 公开（公告）日： | 2023-06-02 |
| 发明（设计）人： | M·诺珀宁;黄翔;宋秋海;王玉珑;刘艳新 | 申请（专利权）人： | 芬欧汇川集团 |
| 主分类号： | A61K9/14 | 分类号： | A61K9/14;A61K47/38;A61K31/7052;A61K31/352 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 江磊;王颖 |
| 地址： | 芬兰赫*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物 组合 制备 方法 | ||
1.一种制备药物组合物的方法，所述方法包括：
- 在溶剂中提供在25℃下在水中的溶解度为1mg/ml或更低的药物化合物，所述溶剂包含有机溶剂，能够使所述药物化合物至少部分地溶解在所述溶剂中，
- 提供纳米结构化的纤维素的水性分散体，以及
- 将在所述溶剂中的所述药物化合物添加到作为反溶剂的所述纳米结构化的纤维素的水性分散体中，得到药物化合物的过饱和浓度，使得药物化合物以过饱和的浓度形成核，然后在反溶剂重结晶过程中通过成核继续生长为纳米颗粒，以提供平均直径为50 nm或更小的纳米级药物颗粒，
从而提供一种药物组合物，其水含量在92-99.95％(w/w)的范围内。
2. 如权利要求1所述的方法，其中，所述纳米结构化的纤维素包含纳米原纤纤维素，所述纳米原纤纤维素具有200 nm或更小的平均原纤直径。
3. 如权利要求2所述的方法，其中，所述纳米原纤纤维素当分散在水中时提供在1000–100000 Pa·s范围内的零剪切粘度，和在1–50 Pa范围内的屈服应力，这些数值是通过使用旋转流变仪在22°C±1°C下，稠度为0.5%(w/w)的条件下在水性介质中确定的。
4. 如权利要求2所述的方法，其中，所述纳米原纤纤维素当分散在水中时提供在5000-50000 Pa·s范围内的零剪切粘度，和在3–15 Pa范围内的屈服应力，这些数值是通过使用旋转流变仪在22°C±1°C下，稠度为0.5%(w/w)的条件下在水性介质中确定的。
5.如权利要求1所述的方法，其中，所述纳米结构化的纤维素包含纳米晶体纤维素。
6.如权利要求5所述的方法，其中，所述纳米晶体纤维素具有2-40nm的平均原纤直径，以及具有100nm或更高的平均原纤长度。
7.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述药物组合物中纳米结构化的纤维素的含量在0.05-8%(w/w)的范围内。
8.如权利要求7所述的方法，其中，所述药物组合物中纳米结构化的纤维素的含量在0.05-0.5％(w/w)的范围内。
9.如权利要求7所述的方法，其中，所述药物组合物中纳米结构化的纤维素的含量在1-8％(w/w)的范围内。
10.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述药物化合物在25℃下在水中的溶解度为0.6mg/ml或更低，和/或所述药物化合物具有低生物利用度。
11. 如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，每100 µl药物组合物中，所述药物化合物的含量在0.05-1 mg的范围内。
12.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述方法包括在与所述纳米结构化的纤维素的水性分散体组合之前，将药物化合物纳米化。
13.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述方法包括在与所述纳米结构化的纤维素的水性分散体组合之前，将药物化合物在超声分散下纳米化。
14.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述溶剂包括乙醇。
15.如前述权利要求中任一项所述的方法，其中，所述方法包括将所获得的药物组合物冷冻干燥。
16.一种用于稳定在水中具有1mg/ml或更低的低溶解度的药物化合物的方法，所述方法包括用前述权利要求中任一项所述的方法制备药物组合物。
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