[发明专利]愈创木烷型倍半萜类化合物及其制备和应用有效
| 申请号: | 202010655218.6 | 申请日: | 2020-07-09 |
| 公开(公告)号: | CN113912482B | 公开(公告)日: | 2023-10-27 |
| 发明(设计)人: | 宋少江;黄肖霄;程卓阳;张仃仃 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
| 主分类号: | C07C49/743 | 分类号: | C07C49/743;C07C49/737;C07C45/78;C07C45/79;C07C45/80;C07D311/94;A61K31/366;A61K31/122;A61P25/28;A61P25/00 |
| 代理公司: | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人: | 靳玲 |
| 地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 愈创木烷型 倍半萜 化合物 及其 制备 应用 | ||
1.如下结构所示的愈创木烷型倍半萜类化合物或其药学上可接受的盐:
2.一种制备权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐的方法,其特征在于,包括如下步骤:
(1)取干燥的瑞香狼毒根以乙醇提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用乙酸乙酯萃取并将所得馏分经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统1:0-0:1进行等度梯度洗脱,共收集到6个馏分Fr.A-F;
(2)馏分Fr.A经HP-20柱和ODS开放柱色谱,分别以甲醇-水系统10:90-90:10进行梯度洗脱,得四个组分Fr.A1-A4;
(3)Fr.A3经硅胶柱色谱以石油醚-二氯甲烷系统50:1-1:1在TLC分析的基础上得到四个亚组分Fr.A3a-Fr.A3d;
(4)在制备性反相高效液相色谱上使用甲醇-水为流动相来分离Fr.A3b得到了化合物1和化合物2;
在制备性反相高效液相色谱上使用乙腈-水为流动相来分离Fr.A3c得到了化合物3和化合物4。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(1)所述的乙醇为70-80%工业乙醇,所述提取为回流提取,提取2-3次,每次2-4小时。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于,步骤(1)所述的瑞香狼毒为瑞香科(Thymelaeaceae)狼毒属(Stellera Linn.)植物瑞香狼毒(Stellera chamaejasme L.)的干燥根。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在与,步骤(4)中所述的甲醇-水的体积比为75:25-85:15v/v,乙腈-水的体积比为45:55-60:40v/v。
6.一种药物组合物,包含权利要求1所述的愈创木烷型倍半萜类化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。
7.权利要求1所述的愈创木烷型倍半萜类化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备神经保护药物中的应用。
8.权利要求1所述的愈创木烷型倍半萜类化合物或其药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备保护SH-SY5Y神经细胞损伤药物中的应用。
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