[发明专利]免疫调节剂及其组合物和制备方法在审
| 申请号: | 201980057938.8 | 申请日: | 2019-09-12 |
| 公开(公告)号: | CN112654617A | 公开(公告)日: | 2021-04-13 |
| 发明(设计)人: | 王义乾;张垚;付邦;王家炳 | 申请(专利权)人: | 贝达药业股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D413/02 | 分类号: | C07D413/02;C07D413/00;A61K31/423;A61P35/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 311100 浙江省杭*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 免疫 调节剂 及其 组合 制备 方法 | ||
1.一种式I所示的化合物,或其立体异构体,互变异构体,药学上可接受的盐,前药,螯合物,非共价复合物或溶剂化物,
其中,
X选自C或N;
为单键或双键。
R1选自H,卤素,CN,-C1-8烷基,-C1-4卤代烷基,或-OC1-8烷基;
R2,R3和R4分别独立地选自H,-OH,卤素,-CN,-C1-8烷基,-C2-8烯基,-C1-8烷氧基,-O-C1-4烷基-C5-10杂环基,-C3-10杂芳基,-NHCO-C8-10杂芳基,-NHCO-C1-4烷基-C5-10杂环基;其中,-C1-8烷基,-C1-8烷氧基,-O-C1-4烷基-C5-10杂环基,-C3-10杂芳基,-NHCO-C8-10杂芳基,-NHCO-C1-4烷基-C5-10杂环基可被-C1-8烷基,-C1-8烷氧基,-C3-10环烷基,-C3-10环烷基-O-C1-8烷基所取代;或
R3和R4与它们所连接的原子共同组成5-至6-元杂环;其中所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;
Y选自,不存在,O,S,-NR9-;
R9选自H,-C1-8烷基,或-C1-8卤代烷基;
R5选自H,卤素,CN,-C1-8烷基,-C1-4卤代烷基,-C2-8烯基,磺酰基,亚磺酰基,条件是如果Y为O,则R5不为C1-8烷基;
R6是H,或R5和R6与它们所连接的原子共同组成5-至6-元杂环;其中所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环可任选地被氧代基,-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,-C0-4烷基-OH所取代;
R7和R8分别独立地选自H,-C1-8烷基,-C1-6烷基-COOH,-C5-6芳基,其中-C1-6烷基-COOH和-C5-6芳基可任选地被-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,-C0-4烷基-OH所取代;或
R7和R8与它们所连接的原子共同组成3-至7-元杂环;其中所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环可任选地被氧代基,-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,-C0-4烷基-OH所取代;
R5和R8与它们所连接的原子共同组成6-至10-元杂环;其中所述杂环任选地包含1,2或3个独立选自N,S或O的杂原子;所述杂环可任选地被氧代基,-C1-8烷基,-C0-4烷基-COOH,-C0-4烷基-OH所取代。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Y选自不存在,-O-,-S-,-NH-。
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