[发明专利]HIF-1α抑制剂以及包含其的药学组合物

说明书

本发明涉及一种新型的HIF‑1α抑制剂、其的制备方法以及将包含其作为有效成分的用于预防或治疗新生血管相关性眼部疾病的药学组合物，本发明的一具体例所提供的实施例化合物优异地抑制HIF‑1α，因此，可以有效地用作用于预防或治疗新生血管相关性眼部疾病的药学组合物。

技术领域

本发明涉及一种新型HIF-1α(Hypoxia-Inducible Factor 1α)抑制剂，其的制备方法以及包含其作为有效成分的用于预防或治疗新生血管相关性眼部疾病的药学组合物。

背景技术

新生血管生成(Angiogenesis)是指从现有血管生成新的血管的机制，是在正常的生理条件下几乎不会发生的经严格调节的现象，发生在受精卵的发育过程中胚胎发育时、成年人的情况下伤口愈合时、以及女性的生殖周期中生殖器系统的变化等中。

成年人中，毛细血管的内皮细胞分裂相对不佳，分裂速度通常为数月至数年。血管生成是一个通过多种类型的细胞与水溶性因子和细胞外基质(extracellular matrix)成分的相互作用而发生的复杂的过程。

当以这种方式严格调节的新生血管的生成过度进行时，会引起各种疾病。肿瘤中的新生血管对其他器官提供移动通道导致容易发生转移，不仅在肿瘤，而且在如年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration)、糖尿病性视网膜病变(diabeticretinopathy)、早产儿视网膜病变(retinopathy of prematurity)、新生血管性青光眼(neovascular glaucoma)、牛皮癣(psoriasis)、类风湿关节炎(rheumatoid arthritis)或慢性炎症(chronicinflammation)等疾病起关键作用。

已知血管内皮生长因子(VEGF，Vascular endothelial growth factor)是在血管生成中起重要作用的因子，并且，已知所述VEGF可以通过称为HIF-1α(Hypoxia induciblefactor 1,alpha)的转录调节子(专利文献1)调节。

因此，需要开发一种HIF-1α抑制剂以及用于治疗、改善或预防与其相关的疾病或症状的技术。

发明内容

技术课题

本发明的目的在于，提供一种化合物，所述化合物优异地抑制HIF-1α而有效地用作用于预防或治疗新生血管相关性眼部疾病的药学组合物。

本发明的其他目的在于，提供一种所述化合物的制备方法。

本发明的其他另一目的在于，提供一种用于预防或治疗新生血管相关性眼部疾病的药学组合物，所述药学组合物包含所述化合物作为有效成分。

本发明的其他另一目的在于，提供一种用于预防或改善新生血管相关性眼部疾病的保健功能食品组合物，所述保健功能食品组合物包含所述化合物作为有效成分。

课题的解决方法

为了达成所述目的，本发明提供一种由以下化学式1表示的化合物、其的溶剂合物、水合物、旋光异构体或药学上可接受的盐：

[化学式1]

在所述化学式1中

A¹和A²各自独立地为-H、-OH、-NO₂、-CN、卤素、C_1-10直链或支链烷基或C_1-10直链或支链烷氧基；

B¹为-H、-OH、-NO₂、-CN、卤素、C_1-10直链或支链烷基或C_1-10直链或支链烷氧基；以及