[发明专利]一种固体制剂及其制备方法和用途

说明书

本发明涉一种固体制剂及其制备方法和用途。特别地，该固体制剂为托法替布制剂。

技术领域

本发明涉及药物制剂领域，并且具体涉及一种固体制剂及其制备方法和用途。

背景技术

在药物制剂领域，针对药物活性成分(API)开发合适的剂型一直是药物领域的关注所在。其中，对于药物的剂型而言，药物成分的溶出可以反映药物在体内释放的速度和程度，在一定程度上反映药物对疾病的治疗效果。

以药物托法替布为例，CN103845302A公开了一种优良性能的托法替布的涂膜片剂。该涂膜片剂包含涂膜基础试剂，托法替布，及药用添加剂。

又例如，CN104622827A公开了一种托法替布片剂及其制备方法。所述片剂选用了流动性、压缩成形性好的直压乳糖和微晶纤维素作为稀释剂和干粘合剂，并采用工艺简单的粉末直接压片法制备。

CN105878202A公开了一种枸橼酸托法替布片，它由枸橼酸托法替布与药学上可接受的辅料组成，所述辅料包括填充剂、崩解剂、助流剂和包衣剂，通过粉末直接压片法制备。

CN105101952A公开了一种托法替布及其药学上可接受的盐的口服持续释放制剂，这是一种每日一次的药物剂型，其包含托法替布或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体，其中所述剂型为持续释放剂型，并且实施例1、实施例2等中采用了干法制粒压片技术来制备缓释片剂的片芯。

发明内容

在一方面，本发明涉及一种固体制剂，所述固体制剂包括速释部分和缓释部分，并且包括活性成分，其中所述缓释部分中的活性成分与所述速释部分中的活性成分的重量比为约1:1或更高。

在一实施方案中，该重量比为约1:1-20:1，优选1:1-9:1、更优选约1:1-4:1，特别优选约1:1-7:3，例如约7:3-4:1。

在优选的实施方案中，活性成分为托法替布或其药学上可接受的盐，特别是枸橼酸托法替布。

在一优选的实施方案中，速释部分和缓释部分还各自独立地包含一种或多种选自以下的药用辅料：缓释骨架材料、成膜材料、粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂。

在一具体的实施方案中，所述固体制剂为片剂、颗粒剂、微丸或胶囊剂的形式；所述片剂优选为双层片剂、包衣片或渗透泵片。

在另一方面，本发明涉及一种药物组合物，其包含本发明的固体制剂。所述药物组合物可以包含一种或多种药学可接受的辅料。

在又一方面，本发明还涉及所述固体制剂或药物组合物在制备用于预防或治疗疾病中的用途。所述疾病包括但不限于狼疮、多发性硬化症、类风湿关节炎、银屑病关节炎、I型糖尿病及糖尿病并发症、癌症、哮喘、特应性皮炎、自身免疫性甲状腺疾病、中度至重度活动性溃疡性结肠炎、克罗恩氏病、强直性脊柱炎、幼年特发性关节炎、免疫系统失调秃顶症、白癜风、系统性红斑狼疮、阿尔兹海默氏病及白血病等。

附图说明

图1表示单次给药试验后的托法替布血药浓度-时间曲线，其中●代表市售托法替布缓释片，■代表本发明的托法替布包衣片。

图2表示单次给药试验后的托法替布血药浓度-时间曲线，其中●代表本发明的托法替布包衣片1-2，■代表本发明的托法替布包衣片1-3，▲代表本发明的托法替布包衣片1-6。

具体实施方式

以下将对本发明进一步详细说明。这样的描述为说明目的，而非限制本发明。

一般术语和定义