[发明专利]一种固体制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种固体制剂，所述固体制剂包括速释部分和缓释部分，并且包含活性成分，其中所述缓释部分中的活性成分与所述速释部分中的活性成分的重量比为约1:1或更高。

2.根据权利要求1所述的固体制剂，其中

所述缓释部分中的活性成分与所述速释部分中的活性成分的重量比为约1:1-20:1，优选约1:1-9:1、更优选约1:1-4:1，例如约1:1-7:3、约4:1-9:1或约7:3-4:1。

3.根据权利要求1或2所述的固体制剂，其中

所述活性成分为托法替布或其药学上可接受的盐，特别是枸橼酸托法替布。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的固体制剂，其中

所述缓释部分包含缓释骨架材料；

优选地，缓释骨架材料占缓释部分重量的约40％-80％，更优选约40％-50％或约50％-70％。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的固体制剂，其中

所述缓释部分和/或所述速释部分包含成膜材料；

优选地

成膜材料占缓释部分重量的约30％-70％，更优选约40％-60％；和/或

成膜材料占速释部分重量的约40％-80％，更优选约50％-70％。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的固体制剂，其中

所述固体制剂中活性成分在15分钟内的总溶出度为约5-50％，优选为约10-30％，特别优选为约20％；

所述固体制剂中活性成分在1小时内的总溶出度为约20-60％，优选为约30-50％；

所述固体制剂中活性成分在3小时内的总溶出度为约55-95％，优选为约60-80％；和/或

所述固体制剂中活性成分在5小时内的总溶出度为至少约80％，优选为至少约85％。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的固体制剂，其中

所述固体制剂的单次给药所实现的血药浓度达到17ng/ml所需的时间为约10-60分钟，优选为约25-45分钟，特别优选为约20-30分钟；和/或

所述固体制剂的单次给药所实现的血药浓度在17ng/ml以上的持续时间为约8-12小时，优选约9-11小时。

8.根据权利要求1-7中任一项所述的固体制剂，其为片剂、颗粒剂、微丸或胶囊剂的形式；所述片剂优选为包衣片或渗透泵片，所述包衣片剂或渗透泵片任选地包含缓释包衣。