[发明专利]一种氨甲环酸衍生物及其制备方法和在制备治疗口腔癌药物中的用途

权利要求书

1.一种氨甲环酸衍生物，其特征在于：该衍生物具有如式(I)所示的结构：

2.根据权利要求1所述的一种氨甲环酸衍生物的制备方法，其特征在于包括以下操作步骤：

(1)将共轭亚油酸溶于a溶剂，加入N,N-二异丙基乙胺和2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯，在室温下搅拌均匀，然后加入与共轭亚油酸等摩尔数的乙二胺，在20～25℃下搅拌反应，向反应体系中加入水，用二氯甲烷萃取，有机相再用水洗涤，干燥，浓缩过柱，获得化合物1；

(2)将化合物1溶于b溶剂，加入N,N-二异丙基乙胺和2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯，在室温下搅拌均匀，然后加入氨甲环酸，化合物1与氨甲环酸的摩尔比为1：1～3，在20～25℃下搅拌反应，向反应体系中加入水，用二氯甲烷萃取，有机相再用水洗涤，干燥，浓缩过柱，获得式(Ⅰ)所示结构的目标化合物氨甲环酸衍生物。

3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述搅拌反应的时间为1～24h，a溶剂为CH₂Cl₂、DMSO或DMF，所述室温为25℃；步骤(2)所述搅拌反应的时间为1～24h，b溶剂为CH₂Cl₂、DMSO或DMF，所述室温为25℃。

4.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：步骤(1)所述共轭亚油酸、N,N-二异丙基乙胺、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯的摩尔比为1:1:1～1:30:30；步骤(2)所述氨甲环酸、N,N-二异丙基乙胺、2-(7-偶氮苯并三氮唑)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸酯的摩尔比为1:1:1～1:30:30。

5.根据权利要求1所述的一种氨甲环酸衍生物及其药学上可接受的盐、同位素标记物在制备治疗口腔癌药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述药物还包括药学上可接受的载体。

7.根据权利要求5所述的用途，其特征在于：所述药物为片剂、胶囊、粉剂、颗粒剂、口服液、丸剂、散剂、缓释制剂、溶液剂、悬浮液、注射剂、微针、软膏、乳膏或栓剂。