[发明专利]菲啶类衍生物及其制备方法和治疗白癜风药物在审

专利信息
申请号: 201911240160.2 申请日: 2019-12-06
公开(公告)号: CN112920164A 公开(公告)日: 2021-06-08
发明(设计)人: 郝小江;陈铎之;樊世瑞;蔡洁云;景晨旭;王宜挺 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;A61K31/473;A61P17/00
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 马小星
地址: 650201 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 菲啶类 衍生物 及其 制备 方法 治疗 白癜风 药物
【说明书】:

发明提供了菲啶类衍生物及其制备方法和治疗白癜风药物,属于医药技术领域。本发明提供的菲啶类衍生物具有显著的抗白癜风作用。实施例的结果显示,本发明提供的菲啶类衍生物具有显著的体外黑色素生成上调活性,有进一步应用于制备治疗白癜风药物的潜力。

技术领域

本发明涉及医药技术领域,尤其涉及菲啶类衍生物及其制备方法和治疗白癜风药物。

背景技术

白癜风(vitiligo)是一种常见的皮肤色素脱失性疾病,由皮肤和/或毛囊的功能性黑素细胞的减少或丧失引起,主要症状为大面积的黑素缺失带来的局部或者泛发性皮肤白斑出现。世界卫生组织统计显示,白癜风在全球各国患病率为0.5~2%之间,在新疆、甘肃等省区发病率较高,患者多集中于青少年,无性别差异,春夏季高发。白癜风根据白斑分布方式可以分为寻常型与节段型,而寻常型又可进一步分为局限性、散在性、泛发性及肢端性四种,其中,散在性占白癜风患者总数的80%以上;此外,根据皮损区黑素细胞分布情况,白癜风又可分为完全性白斑与不完全性白斑两类,其中完全性白斑皮损处组织内黑素细胞消失,促黑色素生成药物对其无效。由于白癜风严重影响患者的外观和正常的社交活动,因此,对于白癜风治疗的研究具有十分重要的意义。

目前白癜风具体发病机制尚不清楚,可能致病机制的解释有多种,包括自身免疫学说、氧化应激学说、黑素细胞自身破坏学说、神经化学因子学说以及遗传学说等。由于潜在的发病机理是多方面的,因此应对白癜风的治疗手段也比较复杂多样,而如何有效增加皮损区黑素细胞的数量及黑色素合成是治疗白癜风的重要研究方向。目前,临床治疗白癜风并没有特效药物。

发明内容

本发明的目的在于提供一种菲啶类衍生物及其制备方法和治疗白癜风药物,本发明提供的菲啶类衍生物具有显著的抗白癜风作用。

为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:

本发明提供了一种菲啶类衍生物,具有式I所示结构:

式I中,m=1、2或3;

n=1、2或3;

R0为-H、-OH、取代或未取代的C1~C20烷基、取代或未取代的C6~C20链烯基、取代或未取代的C6~C20链炔基、取代或未取代的C3~C8环烷基、或者取代或未取代的苄基;

R1为-H、-OH、卤素基团、-NRaRb、取代或未取代的C1~C20烷基、取代或未取代的C6~C20链烯基、取代或未取代的C6~C20链炔基、取代或未取代的C3~C8环烷基、取代或未取代的苄基、或者取代或未取代的C1~C5烷氧基;

R2为-NRaRb、取代或未取代的C1~C20烷基、取代或未取代的C6~C20链烯基、取代或未取代的C6~C20链炔基、取代或未取代的C3~C8环烷基、取代或未取代的苄基、

Ra和Rb独立地为-H或C1~C5烷基;

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