[发明专利]一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用

说明书

本发明公开了一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式I所示；其中R¹为氢、卤素、C_1～4烷基或C_1～4烷氧基中一种或多种；R²为氢或C_1～4烷基；R³为氢、卤素或C_1～4烷基；R⁴为氢、苯甲酰基或对甲苯磺酰基；R⁵为氢或C_1～4烷基；R⁶为氢或C_1～10烷基。本发明所述四氢异喹啉衍生物结构新型，且具有很好的抗癌细胞的作用，尤其是针对人胃癌AGS细胞，具有很好的抑制作用，表现出很好的抗胃癌细胞的作用，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。同时，化合物的制备方法简单，以廉价易得的化合物为原料，具有反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果。

技术领域

本发明涉及医药合成化工技术领域，更具体地，涉及一种四氢异喹啉衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

具有四氢异喹啉骨架的化合物广泛存在于天然产物和药物分子中，药理作用多样，如有较强的抗高血压活性，在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗凝血、支气管扩张及中枢神经系统作用等方面也具活性。基于其独特的药理活性，四氢异喹啉类衍生物在新药研发方面占据着极其重要的地位。如今报道的众多四氢异喹啉类衍生物合成存在诸多缺点，大多条件苛刻，或是所用原料不稳定或难以获得，合成过程步骤多，收率低，操作极不方便。

因此，有必要提供一类结构新颖的四氢异喹啉衍生物及其简单、反应条件温和的制备方法，有助于推进四氢异喹啉衍生物的研究和应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种四氢异喹啉衍生物。本发明所述四氢异喹啉衍生物结构新型，且具有很好的抗癌细胞的作用，尤其是针对人胃癌AGS细胞，具有很好的抑制作用，表现出很好的抗胃癌细胞的作用，可以制备成为抗胃癌药物进行应用。

本发明的另一目的在于提供所述四氢异喹啉衍生物的制备方法。

本发明的再一目的在于提供所述四氢异喹啉衍生物的应用。

本发明的还一目的在于提供包括所述四氢异喹啉衍生物的抗癌药物。

本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：

一种四氢异喹啉衍生物，所述化合物的结构如式I所示：

其中R¹为氢、卤素、C_1～4烷基或C_1～4烷氧基中一种或多种；R²为氢或C_1～4烷基；R³为氢、卤素或C_1～4烷基；R⁴为氢、苯甲酰基或对甲苯磺酰基；R⁵为氢或C_1～4烷基；R⁶为氢或C_1～10烷基。

优选地，所述R¹为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基或丙氧基中一种或多种；R²为氢、甲基或乙基；R³为氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基或丙基；R⁵为氢氟、甲基、乙基或丙基；R⁶为氢、乙基、叔丁基或金刚烷基。

优选地，所述R¹为氢、4-甲基、4-氟、4-氯、4-溴、4-碘、2-溴、2-甲氧基、3-溴、2-溴-4-氯或3,4-二氯；R²为氢或甲基；R³为氢、5-甲基、7-甲基、7-氯或7-溴；R⁴为苯甲酰基或对甲苯磺酰基；R⁵为氢或二甲基；R⁶为乙基、叔丁基或金刚烷基。